中文同义词:
塞卡替尼LOXO-292;塞尔帕替尼LOXO292;塞卡替尼;6-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4-[6-[6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基] -3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚基-3-基]-3-吡啶基]吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈;赛卡替尼
英文同义词:
CPD2206;SELPERCATINIB;LOX-292;LOXO-292; LOXO292;LOXO 292;LOXO-292,Selpercatinib;Selpercatinib(LOXO-292);6-?(2-?Hydroxy-?2-?methylpropoxy)?-?4-?[6-?[6-?[(6-?methoxy-?3-?pyridinyl)?methyl]?-?3,?6-?diazabicyclo[3.1.1]?hept-?3-?yl]?-?3-?pyridinyl]?pyrazolo[1,?5-?a]?pyridine-?3-?carbonitrile;LOXO-292
相关类别:
生物活性分子;医药化工原料;抑制剂;小分子;小分子抑制剂;化工;医药原料;GS;原料药;API;标准品
密度
1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
14.00±0.29(Predicted)
简介
塞卡替尼Saracatinib（AZD0530）是阿斯利康公司研发的口服小分子Src抑制剂。AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物，因此也具有EGFR酪氨酸激酶抑制剂活性，但抑制活性一般。AZD0530穿透血脑屏障能力较强。AZD0530可能可以逆转P-糖蛋白介导肿瘤多药耐药。AZD0530对恶性肿瘤骨转移有增加骨密度，减轻疼痛的疗效。
作用
塞卡替尼是种有效的Src抑制剂，IC50为2.7 nM, 也有效作用于c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr 和 Lck; 作用于Abl和 EGFR (L858R和L861Q)活性稍低。塞卡替尼是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。
生物活性
Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET (c-RET)抑制剂，对WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。
靶点
Target Value
RET wt
(Cell-free assay) 1 nM
RET V804M
(Cell-free assay) 2 nM
RET V804L
(Cell-free assay) 2 nM
RET M918T
(Cell-free assay) 2 nM
RET S891A
(Cell-free assay) 2 nM
RET wt
(Cell-free assay)
1 nM
RET V804M
(Cell-free assay)
2 nM
RET V804L
(Cell-free assay)
2 nM
RET M918T
(Cell-free assay)
2 nM
RET S891A
(Cell-free assay)
2 nM
