磷酸芦可替尼_原料药|化学试剂|武汉灵灵九生物科技有限公司

磷酸芦可替尼

时间:2026-07-16 08:18 作者:system 点击:次

磷酸芦可替尼结构式

化学性质

熔点	186-190°C
储存条件	Refrigerator
溶解度	可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
形态	固体
颜色	白色至类白色
InChI	InChI=1/C17H18N6.H3O4P/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14-6-8-19-17(14)21-11-20-16;1-5(2,3)4/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21);(H3,1,2,3,4)/t15-;/s3
InChIKey	JFMWPOCYMYGEDM-AVAJOTNLNA-N
SMILES	P(O)(O)(O)=O.[C@@H](C1CCCC1)(N1N=CC(C2N=CN=C3NC=CC=23)=C1)CC#N \|&1:5,r\|

安全信息

海关编码

29331990

用途与合成方法

简介

磷酸芦可替尼是一种有效的 JAK1/2 抑制剂， IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。

体外研究

Ruxolitinib（INCB018424）有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL细胞的生长，EC50为186 nM。 Ruxolitinib显着增加Ba / F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡，并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖。

体内研究

Ruxolitinib（180 mg / kg，po）可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷，而不会引起贫血或淋巴细胞减少。

生物活性

磷酸芦可替尼 (INCB018424, INC424)是芦可替尼的磷酸盐形式。芦可替尼是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1，JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。芦可替尼通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。芦可替尼可诱导自噬并增强细胞凋亡。

靶点

Target	Value
JAK2 (Cell-free assay)	2.8 nM
JAK1 (Cell-free assay)	3.3 nM

用途

一种有效的JAK1/2抑制剂,IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。
Ruxolitinib is an orally bioavailable Janus-associated kinase (JAK) inhibitor with potential antineoplastic and immunomodulating activities. Ruxolitinib specifically binds to and inhibits protein tyrosine kinases JAK 1 and 2, which may lead to a reduction in inflammation and an inhibition of cellular proliferation. The JAK-STAT (signal transducer and activator of transcription) pathway plays a key role in the signaling of many cytokines and growth factors and is involved in cellular proliferation, growth, hematopoiesis, and the immune response; JAK kinases may be upregulated in inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and various malignancies.