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(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷

(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷 结构式

化学性质

熔点237-238℃
密度1.55
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)
酸度系数(pKa)9.39±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色至浅米色
InChIInChI=1S/C10H13FN2O5/c1-10(11)7(16)5(4-14)18-8(10)13-3-2-6(15)12-9(13)17/h2-3,5,7-8,14,16H,4H2,1H3,(H,12,15,17)/t5-,7-,8-,10-/m1/s1
InChIKeyARKKGZQTGXJVKW-VPCXQMTMSA-N
SMILESOC[C@H]1O[C@@H](N2C=CC(=O)NC2=O)[C@@](F)(C)[C@@H]1O

安全信息

海关编码2934.99.4400

用途与合成方法

应用

(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷是一种关键的医药中间体, 是sofosbuvir(CAS: 1190307-88-0)关键医药中间体,具有重要的应用意义和经济价值。2014年1月17日,丙肝新药Sovaldi(sofosbuvir,400mg片剂)获欧盟批准,作为抗病毒治疗方案的一部分,用于慢性丙型肝炎(HCV)成人感染者的治疗。Sovaldi为每日一次的口服核苷类似物聚合酶抑制剂,此次批准,为该药在整个欧盟的上市铺平了道路。此前,Sovaldi已于2013年11月获得了欧洲药品管理局(EMA)人用医药产品委员会(CHMP)建议批准的积极意见。在美国,Sovaldi已于2013年12月获FDA批准,该药是首个获批可用于C型肝炎全口服治疗方案的药物,在用于特定基因型慢性丙型肝炎治疗时,可消除对传统注射药物干扰素(IFN)的需求。在欧洲和世界各地,慢性丙型肝炎(HCV)是导致肝癌和肝移植的主要原因。

生物活性

PSI-6206 (RO-2433, GS-331007)是有效的HCV RNA依赖性RNA聚合酶抑制剂,靶向NS5B聚合酶。

用途

sofosbuvir/1190307-88-0中间体
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