中文名称:
2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺
中文同义词:
2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺
英文同义词:
pilaralisib;Pilaralisib (XL-147);2-Amino-N-[3-[N-[3-[(2-chloro-5-methoxyphenyl)amino]quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-2-methylpropanamide;2-amino-N-[3-[[3-(2-chloro-5-methoxyanilino)quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-2-methylpropanamide;XL147(pilaralisib);XL-147,Pilaralisib, SAR245408;PILARALISIB (XL147);SAR245408;XL 147;XL-147;SAR245408;XL147;XL 147;SAR-245408;SAR 245408; PILARALISIB
相关类别:
小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;API
密度
1.458±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
6.33±0.30(Predicted)
生物活性
Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。
靶点
Target Value
PI3Kγ 23 nM
PI3Kβ 36 nM
PI3Kδ 36 nM
PI3Kα 39 nM
体外研究
Pilaralisib在儿科临床前测试程序(PPTP)细胞系中表现出细胞毒活性，中值相对IC50为10.9 mM (范围为2.7 mM-24.5 mM)。
体内研究
在BALB/c nu/nu小鼠中，Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)对固体胶质瘤异种移植物诱导肿瘤生长抑制。Pilaralisib耐受良好，在处理组仅具有0.7%的毒性率，类似于观察到的对照组动物。在无胸腺雌性小鼠中，Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)显著延缓肿瘤生长，而没有显著的药物相关毒性。
