中文同义词:
FAK抑制剂(PND-1186);PND-1186游离态
英文同义词:
PND 1186;PND1186;PND-1186;SR 2516;SR2516;SR-2516;VS-4718;PND-1186 (VS-4718)
相关类别:
小分子抑制剂;抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;蛋白酪氨酸激酶;细胞生物学试剂;API;Inhibitors
沸点
654.0±55.0 °C(Predicted)
密度
1.334±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
14.58±0.46(Predicted)
生物活性
PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一种可逆的选择性FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。PND-1186 可选择性地促进肿瘤细胞的凋亡。Phase 1。
靶点
Target Value
FAK
(Cell-free assay) 1.5 nM
FAK
(Cell-free assay)
1.5 nM
体外研究
在体外，PND-1186抑制4T1乳腺癌能动性，在悬浮条件下促进4T1凋亡，并减少4T1软琼脂集落数量和大小。在HEY 和 OVCAR8细胞中，VS-4718促进G0-G1细胞周期阻滞，进而使细胞死亡。
体内研究
负荷4T1肿瘤的小鼠体内，PND-1186(100 mg/kg s.c.) 通过诱导细胞凋亡，抑制4T1皮下肿瘤生长。在负荷ID8肿瘤的小鼠体内，PND-1186 (0.5 mg/mL ,p.o.)也会导致卵巢癌肿瘤的生长抑制。
