中文名称:

螺普利

中文同义词:

螺普利;斯匹诺利;(8S-(7(R*(R*)),8R*))-7-(2-((1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基)氨基)-1-氧代丙基)-1,4-二硫杂-7-氮杂螺[4.4]壬烷-8-羧酸;[8S-[7[R^<*>^(R^<*>^)],8R^<*>^]]-7-[2-[[I-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧丙基]-1,4-二硫-7-氮杂螺[4.4]壬-8-羧酸

英文名称:

Spirapril

英文同义词:

(8S-(7(R*(R*)),8R*))-7-(2-((1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)amino)-1-oxopropyl)-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxylic acid;SPIRAPRIL;SPIRAPRIL FOR SYSTEM SUITABILITY EPY;SPIRAPRIL FOR SYSTEM SUITABILITY EPY(CRM STANDARD);1,4-Dithia-7-azaspiro(4,4)nonane-8-carboxylic acid, 7-(2-((1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)amino)-1-oxopropyl)-, (8S-(7(R*(R*)),8R*))-;Brn 4277924;Espirapril;Espirapril [spanish]

CAS号:

83647-97-6

分子式:

C22H30N2O5S2

分子量:

466.61

EINECS号:

相关类别:

抗高血压药;心脑血管药物;药物;降糖降压产品

Mol文件:

83647-97-6.mol

储存条件 

Sealed in dry,2-8°C

化学性质 

半水合物(Hemaihydrate)：白色泡沫状物。[α]D26-29.5°(C=0.2，乙醇)。 盐酸螺普利(Spirapril Hydrochloride)：C22 H3ON2O5S2?HCl。[94841-17-5]。白色固体，熔点192～194℃(分解)。[α]D26-11.2°(C=0.4，乙醇)。 螺普利拉(Spiraprilat)：C20H26N2O5S2。[83602-05-5]。为螺普利的二酸。半水合物，熔点163～165℃。[α]D26+4.1°(C=0.4，乙醇)。

用途 

血管紧张素转换酶抑制剂。用于治疗高血压。

生产方法 

化合物(I)和乙二硫醇，在含对甲苯磺酸的乙酸中反应，得到化合物(Ⅱ)。再经溴化氢-乙酸脱去保护基，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和化合物(Ⅳ)缩合，生成物(V)再经水解，得到化合物(Ⅵ)。然后经溴化氢-乙酸脱去保护基，得到化合物(Ⅶ)。最后和2-氧-4-苯基丁酸乙酯，在氰三氢硼钠存在下，进行还原烷化，得到螺普利。