中文同义词:
1-((4-氯苯基)苯甲基)-4-((3-甲苯基)甲基)哌嗪二盐酸盐;盐酸氯苯苄嗪;盐酸美克洛嗪;敏克静二盐酸;二盐酸美克洛嗪;美克洛嗪二盐酸盐;美克洛唪;美克洛嗪盐酸盐
英文名称:
Meclizine dihydrochloride
英文同义词:
Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride;Meclozine Hcl;1-((4-Chlorophenyl)(phenyl)Methyl)-4-(3-Methylbenzyl)piperazine dihydrochloride;Meclizine 2HCl;Piperazine,1-[(4-chlorophenyl)phenylMethyl]-4-[(3-Methylphenyl)Methyl]-, hydrochloride(1:2);1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-piperazine,hydrochloride (1:2);1-(p-Chloro-α-phenylbenzyl)-4-(m-methylbenzyl)-piperazine dihydrochloride;1-p-chlorbenzhydryl-m-methylbenzylpiperazinedihydrochloride
相关类别:
原料药;原料中间体-原料药;中间体;原料;小分子抑制剂;医药原料;氨基酸及其衍生物;PROVOCHOLINE;医药中间体;药物杂质及中间体;医药原料药;医药、农药及染料中间体;其他原料;化工原料
溶解度
DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
CAS 数据库
1104-22-9(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息
Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride (1104-22-9)
药理作用及作用机制
盐酸美克洛嗪为组胺受体的拮抗剂，可对抗组胺引起的降压效应、并对致死量组胺引起的动物死亡起保护作用，有中枢抑制和局麻作用。
注意事项
1）膀胱颈狭窄、良性前列腺肥大、闭角型青光眼、幽门十二指肠狭窄等慎用。
2）盐酸美克洛嗪可抑制组胺引起的皮肤反应，在药物过敏性皮试前72小时应停用，以免出现假阴性反应结果。
生物活性
Meclizine (NSC 28728) 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心，晕动病，也是mCAR（组成型雄烷受体激动剂配体）激动剂配体，也是hCAR的反向激动剂。
靶点
Target Value
Histamine H1 receptor
体外研究
Meclizine 是一种组胺H1受体拮抗剂，用于治疗恶心和晕动病，具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。Meclizine是小鼠CAR激动剂配体(组成型雄甾烷受体)，人类CAR的反向激动剂。在体外实验中，Meclizine剂量依赖性增加mCAR反式激活，激活激素受体共激活因子1与受体的结合。相反，在来源于小鼠的只表达hCAR，不表达mCAR的肝脏细胞中，meclizine抑制hCAR转录激活和鲁米那诱导的CAR下游基因，包括细胞色素p450 单氧酶(CYP)2B10，CYP3A11，以及CYP1A2的表达。
体内研究
Meclizine处理小鼠会以CAR依赖的方式增加CAR靶基因的表达。在小鼠polyQ毒性细胞模型中， Meclizine降低氧化代谢，抑制细胞凋亡性死亡。
毒性
LD50 oral in mouse: 1600mg/kg
