
化学性质
| 熔点 | 163-165°C |
| 储存条件 | -20°C, Hygroscopic |
| 溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChIKey | RRTBVEJIZWGATF-OIRVNKSWNA-M |
| SMILES | [Na+].C([O-])(=O)CCC(N[C@@H](C[C@@H](C)C(OCC)=O)CC1=CC=C(C2=CC=CC=C2)C=C1)=O |&1:8,10,r| |
用途与合成方法沙库巴曲缬沙坦沙库巴曲缬沙坦钠是血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)类药物, 具有扩张血管、降低血压、促进尿钠排泄等作用,在治疗心衰和高血压方面疗效确切且安全性良好。沙库巴曲缬沙坦钠是由沙库巴曲、缬沙坦、钠阳离子和水分子以 1:1∶3∶2.5 的摩尔比形成的一种稳定的钠盐晶体复合物,其中沙库巴曲和缬沙坦溶出同步性好,在体内同步发挥药效。沙库巴曲是脑啡肽酶抑制剂的前体药物,在肝脏经羧酸酯酶分解为脑啡肽酶抑制剂沙库比利拉(LBQ657),从而抑制脑啡肽酶对利钠肽的降解,发挥舒张血管、增加肾小球滤过率、利钠和利尿的作用。缬沙坦通过抑制血管紧张素Ⅱ1型(AT1)受体进而对肾素-血管紧张素-醛 固 酮 系 统(RAAS)产生抑制作用。用途沙库巴曲钠是沙库巴曲钠盐,沙库巴曲是一种前体药物,进入体内后代谢成活性脑啡肽酶抑制剂,发挥排钠利尿、血管舒张作用,降低血压,还可以抑制心肌肥大、心肌纤维化、肾脏纤维化。 |