中文名称:

α,α-二苯基-4-哌啶甲醇

中文同义词:

二苯基哌啶4-甲醇;Α,Α-二苯基-4-哌啶甲醇;阿扎环醇;氮杂环醇;氮杂环醇(α,α-二苯基-4-哌啶甲醇);二苯基哌啶甲醇;alpha,alpha-二苯基-4-哌啶甲醇;Α-(4-哌啶基)二苯甲醇(CAS号:115-46-8)

英文名称:

alpha,alpha-Diphenyl-4-piperidinomethanol

英文同义词:

TIMTEC-BB SBB003057;4-Piperidinemethanol, alpha,alpha-diphenyl-;alpha,alpha-diphenyl-4-piperidinemethano;Ataractan;Azacyklonol;Calmeran;Diphenyl(4-piperidinyl)methanol;Diphenyl-4-piperidylmethanol

CAS号:

115-46-8

分子式:

C18H21NO

分子量:

267.37

EINECS号:

204-092-5

相关类别:

哌啶;医药中间体;小分子抑制剂;原料药;有机原料;中间体;原料;Pharmaceutical Intermediates;Chemical intermediate for Fexofenadine HCl;INTERMEDIATESOFFEXOFENADINE;(intermediate of fexofenadine hcl);γ-pipradol;化工中间体工业原料;系列1

Mol文件:

115-46-8.mol

熔点 

160-163 °C

沸点 

410.55°C (rough estimate)

密度 

1.0449 (rough estimate)

折射率 

1.5100 (estimate)

储存条件 

Store below +30°C.

形态

Solid

酸度系数(pKa)

13.32±0.29(Predicted)

颜色

White to light beige

InChIKey

ZMISODWVFHHWNR-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

115-46-8(CAS DataBase Reference)

NIST化学物质信息

Azacyclonol(115-46-8)

应用

α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(简称氮杂环醇),是合成盐酸非索非那定,特非那定等抗组胺类药物的关键中间体.

合成工艺

以4-哌啶甲酸为原料,与氯甲酸乙酯反应,酯化与氨基保护"一锅法"反应制备N-乙氧羰基-4-哌啶甲酸甲酯,再与苯基溴化镁反应制备N-乙氧羰基-α,α-二苯基-4-哌啶甲醇,最后用氢氧化钾水解制备目标化合物.本工艺原料价廉易得,合成路线短,操作简便,总收率68.8%.

生物活性

Azacyclonol (MER 17, MDL 4829)，也称为γ-pipradol，是一种用于减少精神病患者幻觉的药物。

体外研究

Azacyclonol 在人体肠道微粒体中形成，与时间呈线性相关，长达60分钟。Azacyclonol的形成率线性增强微粒体蛋白浓度，提高为2 mg/mL。Azacyclonol作用于人体肝脏微粒体的表观K m 和V max 值分别为 0.82 μM 和 60 pmol/min/mg Azacyclonol和Terfenadine Alcohol从Terfenadine的形成主要由CYP3A(4)同工酶催化，Terfenadine Alcohol和Azacyclonol的形成率的比例为3:1。Rifampin给药后，肾脏消除的Azacyclonol量平均增加2倍。

体内研究

Azacyclonol（静脉注射）影响瞬膜对节后和节前刺激的反应。Azacyclonol抑制猫颈上神经节的传输活性为6.63％。

用途 

是药物盐酸非索非那定中间体

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

24/25

WGK Germany 

WGK 3 highly water endangering

RTECS号

TN0470000

海关编码 

29333999