中文同义词:
4-[4-[[5-氟-4-[[3-[(1-氧代-2-丙烯-1...;4-[4-[[5-氟-4-[[3-[(1-氧代-2-丙烯-1-基)氨基]苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯氧基]-N-甲基-2-吡啶甲酰胺;BTK抑制剂(CNX-774)
英文同义词:
CNX-774;4-[4-[[5-Fluoro-4-[[3-[(1-oxo-2-propen-1-yl)amino]phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenoxy]-N-methyl-2-pyridinecarboxamide;4-(4-((4-((3-acrylamidophenyl)amino)-5-fluoropyrimidin-2-yl)amino)phenoxy)-N-methylpicolinamide;4-[4-[[5-Fluoro-4-[[3-[(1-oxo-2-propen-1-yl)amino]phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenoxy]-N-methyl-2-pyridinecarboxamide CNX-774;4-(4-((4-((3-Acrylamidophenyl)amino)-5-fluoropyrimidin-2-yl)amino)phenoxy)-N-methylpicolinamid;2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[5-fluoro-4-[[3-[(1-oxo-2-propen-1-yl)amino]phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenoxy]-N-methyl-;4-{4-[(4-{[3-(Acryloylamino)phenyl]amino}-5-fluoro-2-pyrimidinyl) amino]phenoxy}-N-methyl-2-pyridinecarboxamide;CNX774; CNX 774
相关类别:
小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors;API
密度
1.383±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
13.22±0.70(Predicted)
生物活性
CNX-774是不可逆的,口服有效的高选择性BTK抑制剂,IC50<1 nM。
体外研究
在细胞试验中,以酶的ATP结合位点中Cys-481残基为靶点,CNX-774显示出对BTK有效的抑制活性,其IC50为1-10 nM。
特征
口服生物可利用的BTK选择性抑制剂,结合共价靶蛋白。