甲苯磺酸尼拉帕尼一水物
时间:2026-07-16 09:43 作者:system 点击:次
化学性质
用途与合成方法用途甲苯磺酸尼拉帕尼一水物是尼拉帕尼的甲苯磺酸盐和水合形式，也是 PARP1/2 的选择性抑制剂（IC50 = 3.8 nM 和 2.1 nM），已获得 FDA 批准用于治疗复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。
概述尼拉帕尼对甲苯磺酸盐是一种磺酸类有机物，可用作医药中间体。尼拉帕尼化学名为2-[4-((3S)-3-哌啶基)苯基]-2H-吲唑-7-甲酰，是由Tesaro公司研发的一种口服聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂，能抑制细胞对DNA损伤的修复，主要针对有BRCA突变的癌症，例如卵巢癌和乳腺癌。靶点PARP-2 ( IC50 = 2.1 nM ); PARP-1 ( IC50 = 3.8 nM ); V-PARP ( IC50 = 330 nM ); TANK-1 ( IC50 = 570 nM ); PARP-3 ( IC50 = 1300 nM )制备Journal of Medicinal Chemistry,2009,Vol.52,No.22报道合成路线：在合成Niraparib过程中，在还原吡啶环时用的是氧化铂，该试剂成本较高，其中吡唑环的合成用的是叠氮化钠，该步骤在放大制备中较危险，以避免使用该试剂，该路线最后合成出消旋的Niraparib后，采用超临界手性分离柱进行手性拆分，该工艺成本高，不利于放大制备。
用途甲苯磺酸尼拉帕尼一水物为杂环有机物，可用作医药原料。 |
