中文名称:

XL765

中文同义词:

VOXTALISIB 类似物, 一种有效的PI3K抑制剂;N-[4-[[[3-[(3,5-二甲氧基苯基)氨基]-2-喹喔啉基]氨基]磺酰基]苯基]-3-甲氧基-4-甲基苯甲酰胺;PI3K抑制剂(PI3K-IN-1)

英文名称:

XL765

英文同义词:

SAR245409 (XL765);PI3K-IN-1;N-[4-[[[3-[(3,5-Dimethoxyphenyl)amino]-2-quinoxalinyl]amino]sulfonyl]phenyl]-3-methoxy-4-methylbenzamide;Benzamide, N-[4-[[[3-[(3,5-dimethoxyphenyl)amino]-2-quinoxalinyl]amino]sulfonyl]phenyl]-3-methoxy-4-methyl-;Voxtalisib (SAR245409, XL765);N-[4-[[[3-[(3,5-Dimethoxyphenyl)amino]-2-quinoxalinyl]amino]sulfonyl]phenyl]-3-methoxy-4-methylbenzamide SAR245409 (XL765);XL765 N-[4-[[[3-[(3,5-Dimethoxyphenyl)amino]-2-quinoxalinyl]amino]sulfonyl]phenyl]-3-methoxy-4-methylbenzamide;SAR245409; XL-765;SAR 245409;SAR- 245409

CAS号:

1349796-36-6

分子式:

C31H29N5O6S

分子量:

599.66

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors;PI3K/Akt/mTOR

Mol文件:

1349796-36-6.mol

密度 

1.387±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

5.88±0.30(Predicted)

生物活性

Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。

靶点

Target Value PI3Kγ 9 nM PI3Kα 39 nM PI3Kδ 43 nM PI3Kβ 113 nM DNA-PK 150 nM

Target

Value

PI3Kγ

9 nM

PI3Kα

39 nM

PI3Kδ

43 nM

PI3Kβ

113 nM

DNA-PK

150 nM

体外研究

XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在体外，XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。

体内研究

XL765口服饲喂处理，导致中期肿瘤的下降数，比对照组高12倍。XL765不管是单独作用，还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤，都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤，导致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的减量调节。