中文名称:

6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉

中文同义词:

6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉;MET抑制剂(NVP-BVU972)

英文名称:

NVP-BVU 972

英文同义词:

6-[[6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline NVP-BVU972;NVP-BVU 972;NVP-BVU972;6-[[6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline;NVP-BVU972, >=98%;NVP-BVU972;NVP-BVU 972;CS-529;Quinoline, 6-[[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]methyl]-

CAS号:

1185763-69-2

分子式:

C20H16N6

分子量:

340.38

EINECS号:

200-258-5

相关类别:

细胞生物学试剂;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors

Mol文件:

1185763-69-2.mol

密度 

1.35

酸度系数(pKa)

4.92±0.10(Predicted)

生物活性

NVP-BVU972是一种有效的，选择性的Met (c-Met)抑制剂，IC50为14 nM。

靶点

Target Value Met 14 nM

Target

Value

Met

14 nM

体外研究

NVP-BVU972有效抑制MET激酶，而对其他激酶包括最密切相关的激酶RON抑制作用很低，IC50为1000 nM以上。NVP-BVU972作用于GTL-16细胞，抑制组成型MET磷酸化，作用于A549细胞，抑制HGF刺激的MET磷酸化，IC50分别为7.3和 22 nM。NVP-BVU972 有效抑制MET 基因扩散的细胞系GTL-16, MKN-45和EBC-1生长，IC50分别为66, 82 和 32 nM。NVP-BVU972 作用于BaF3细胞，Y1230 和 D1228突变造成测量的IC50发生剧变。V1155L引发的电阻受NVP-BVU972限制。NVP-BVU972作用于表达野生型TPR-MET的BaF3细胞，降低TPR-MET磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。Y1230H和D1228A突变废除 NVP-BVU972而不是AMG 458的作用效果。然而, F1200I 和 L1195V干扰NVP-BVU972 抑制TPR-MET磷酸化。