中文名称:

3-(4-甲氧基苯基)-5-[(5-硝基-2-噻吩基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮

中文同义词:

3-(4-甲氧基苯基)-5-[(5-硝基-2-噻吩基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮;PDI抑制剂(CCF642)

英文名称:

CCF-642

英文同义词:

CCF-642;3-(4-Methoxyphenyl)-5-[(5-nitro-2-thienyl)methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone;CCF 642;CCF-642;AC1LYELL;CCF 642;CCF-642;AC1LYELL;4-Thiazolidinone, 3-(4-methoxyphenyl)-5-[(5-nitro-2-thienyl)methylene]-2-thioxo-;CCF642 >=98% (HPLC)

CAS号:

346640-08-2

分子式:

C15H10N2O4S3

分子量:

378.45

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

346640-08-2.mol

沸点 

567.3±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.60±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

形态

powder

酸度系数(pKa)

-0.70±0.20(Predicted)

颜色

yellow to orange

CAS 数据库

346640-08-2

生物活性

CCF642 (AC1LYELL)是一种新型的蛋白质二硫键异构酶（PDI）抑制剂，具有抗骨髓瘤活性。

靶点

Target Value protein disulfide isomerases

Target

Value

protein disulfide isomerases

体外研究

在体外实验中，CCF642抑制PDI还原酶活性，这比不同结构的、已被证实的抑制剂PACMA 31和LOC14的抑制活性更为有效。通过计算机建模发现其活性位点CGHCK基序的新的共价结合模式。CCF642在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网应激，伴随着凋亡诱导的钙离子释放。

体内研究

CCF642在侵略性的多发性骨髓瘤的同系小鼠模型具有强大的功效，可延长移植有5TGM1-luc骨髓瘤的C57BL/KaLwRij小鼠寿命。