中文名称:

盐酸胍法辛

中文同义词:

盐酸胍法辛;盐酸胍法辛,N-脒基-2-(2,6-二氯苯基)乙酰胺盐酸盐;胍法辛盐酸盐;盐酸胍法辛 USP标准品

英文名称:

GUANFACINE HCL

英文同义词:

bs100-141;estulic;lon798;n-(aminoiminomethyl)-2,6-dichlorobenzeneacetamidehydrochloride;n-(aminoiminomethyl)-2,6-dichloro-benzeneacetamidmonohydrochloride;n-amidino-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamidehydrochloride;N (AMINOIMINOMETHYL)-2,6-DICHLOROBENZENEACETAMIDE HYDROCHLORIDE SALT;[(2,6-DICHLOROPHENYL)ACETYL]GUANIDINE HYDROCHLORIDE

CAS号:

29110-48-3

分子式:

C9H10Cl3N3O

分子量:

282.55

EINECS号:

249-443-3

相关类别:

原料药;盐酸胍法辛;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;特色原料;合成;医药原料药;Amines;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Adrenoceptor;API;Inhibitors;降糖降压产品;医药原料

Mol文件:

29110-48-3.mol

熔点 

215-217℃

RTECS号

CY1481000

储存条件 

Inert atmosphere,Room Temperature

溶解度 

H2O: 12 mg/mL at 60 °C, soluble

颜色

white

Merck 

14,4561

InChIKey

DGFYECXYGUIODH-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

29110-48-3(CAS DataBase Reference)

药理作用

盐酸胍法辛为一种中枢性降压药，其药理作用与可乐宁相似。为一种中枢α2受体激活剂，激活中枢α2受体，降低外周交感神经活性，而导致血压下降。本药的降压作用较可乐宁弱。因此剂量比可乐宁大 7～10倍，其中枢神经系统的镇静作用也较弱，作用部位可能与可乐宁不同。

药代动力学

盐酸胍法辛口服吸收快而完全，口服后6h降压作用达高峰，持续作用24 h以上。口服半衰期为21 h，因此，药较易分布到各组织，故血中药物浓度较低，血浆蛋白结合率低。大部分药物在体内被代谢，主要代谢产物为3-羟基衍生物及其氧化型硫醇尿酸衍生物，80%代谢产物经肾脏排泄。

适应症

盐酸胍法辛适用于治疗中、重度高血压患者。可单用或与利尿剂合用。抗高血压疗效与可乐宁相似，平均有效率为70%。

不良反应

盐酸胍法辛常见不良反应有口干，嗜睡，体位性低血压及便秘等。长期用药突然停药也出现停药综合征，表现为头痛、精神紧张、心悸，震颤和血压升高等现象。停药综合征一般出现在停药后2～7d内。

用法用量

成人口服：开始每日1次，每次给予0.5～1 mg。睡前服用。根据血压情况递增剂量 2mg/d，1次服用。服本药不产生耐药性。

生物活性

Guanfacine Hydrochloride (Tenex, Intuniv)是一种选择性的α2A-肾上腺素受体激动剂，具有降压效果。

靶点

Target Value α2A-adrenoceptor ()

Target

Value

α2A-adrenoceptor ()

危险品运输编号 

3249

WGK Germany 

3

HazardClass 

6.1(b)

PackingGroup 

III

海关编码 

2925294500

毒性

LD50 in mice: 165 mg/kg orally (Coward)