中文名称:

N/A

中文同义词:

BRPF1BROMODOMAN抑制剂(GSK-5959)

英文名称:

GSK5959

英文同义词:

GSK5959;BRPF1-IN-3;N-[2,3-Dihydro-1,3-dimethyl-2-oxo-6-(1-piperidinyl)-1H-benzimidazol-5-yl]-2-methoxybenzamide;GSK-5959;GSK5959;CS-1636;Benzamide, N-[2,3-dihydro-1,3-dimethyl-2-oxo-6-(1-piperidinyl)-1H-benzimidazol-5-yl]-2-methoxy-

CAS号:

901245-65-6

分子式:

C22H26N4O3

分子量:

394.47

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors

Mol文件:

901245-65-6.mol

沸点 

527.3±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.263±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

13.06±0.20(Predicted)

生物活性

GSK5959是一种有效的、选择性BRPF1 bromodomain抑制剂，IC50为80 nM，对BRPF1的选择性是对其他35种溴区结构域（包括BRPF2/3和BET家族）的100倍以上。

靶点

Target Value BRPF1 (TR-FRET) 7.1(pIC50) BRPF2 (TR-FRET) 5.2(pIC50) BRPF3 (TR-FRET) 4.5(pIC50)

Target

Value

BRPF1 (TR-FRET)

7.1(pIC50)

BRPF2 (TR-FRET)

5.2(pIC50)

BRPF3 (TR-FRET)

4.5(pIC50)

体外研究

GSK-5959 (3a) also displays selectivity over the closely related family members, BRPF2 (100-fold) and BRPF3 (>1000-fold). GSK-5959 (3a) exhibits an EC 50 = 0.98 μM) in cellular NanoBRET assay. GSK-5959 has no effect on TRIM24 SUMOylation.