中文同义词:
AKT1/AKT2变构抑制剂(BAY1125976)
英文同义词:
2-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-3-phenylimidazo[1,2-b]pyridazine-6-carboxamide;BAY-1125976; BAY 1125976;CS-2913;BAY 1125976;BAY1125976;BAY-1125976.;Imidazo[1,2-b]pyridazine-6-carboxamide, 2-[4-(1-aminocyclobutyl)phenyl]-3-phenyl-
生物活性
BAY 1125976是一种选择性的变构AKT1/2抑制剂,对小鼠模型中AKT信号依赖性的肿瘤生长具有较强功效。在10 µM ATP时BAY 1125976对 AKT1、AKT2和AKT3的ic50分别为 5.2 nM、18 nM和427 nM,在2 mM ATP时BAY 1125976对AKT1和AKT2的ic50分别为 44 nM和36 nM。
靶点
Target Value
Akt1
(at 10 µM ATP) 5.2 nM
Akt2
(at 10 µM ATP) 18 nM
Akt2
(at 2 mM ATP) 36 nM
Akt1
(at 2 mM ATP) 44 nM
Akt3
(at 10 µM ATP) 427 nM
Akt1
(at 10 µM ATP)
5.2 nM
Akt3
(at 10 µM ATP)
427 nM