中文同义词:
4-氨基-[2,3]联噻吩-5-甲酰胺;IKK-2抑制剂;IKK-2抑制剂(SC-514)
英文同义词:
SC-514, >=98%;3-amino-5-(thiophen-3-yl)thiophene-2-carboxamide;SC-514;GK 01140;IKK-2 Inhibitor, SC-514;4-Amino-[2,3-bithiophene]-5-carboxamide;SC-514;5-(Thien-3-yl)-3-aminothiophene-2-carboxamide;GK 01140
相关类别:
细胞生物学试剂;芳烃衍生物;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;NF-kB;IκB/IKK;Apis;All Inhibitors;Inhibitors
储存条件
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度
DMSO: soluble10mg/mL, clear
生物活性
SC-514 (GK 01140)是一种口服有效的，ATP竞争性的IKK-2抑制剂，IC50为3-12 μM，抑制NF-κB依赖性的基因表达，不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。
靶点
Target Value
IKK2 3 μM-12 μM
CDK2/CyclinA 61 μM
AUR2 71 μM
PRAK 75 μM
MSK
() 123 μM
体外研究
SC-514以相似的强度抑制天然的IKK复合物或重组人IKK-1/IKK-2异二聚体和IKK-2同源二聚体的活性。在的IL-1β诱导的类风湿性关节炎的滑膜成纤维细胞（RASFs）中，SC-514抑制NF-κB依赖性的IL-6，IL-8，COX-2基因表达，IC50分别为20 μM，20 μM和8 μM。在RASFs中，100μM的SC-514抑制IκBα的磷酸化和降解，也降低p65转移到细胞核中的量。
体内研究
在急性模型中，SC-514有效抑制LPS诱导的血清TNF-α生成。SC-514（50毫克/公斤，腹腔注射）抑制达70%TNF-α生产。
用途
A cell-permeable (thienothienyl)amino-acetamide compound that displays anti-inflammatory properties. Acts as a potent, reversible, ATP-competitive, and highly selective inhibitor of IKK-2 (IC50 ~3-12 碌M for IKK-2 homodimer, IKK-1/IKK-2 heterodimer, and IKK-2). Its specificity has been confirmed using a panel of 31 other kinases, including IKK isoforms IKK-1, IKK-i, and TBK-1 (IC50 > 200 碌M). Shown to specifically block NF-kB-dependent gene expression, but not MAP kinase pathways, in stimulated synovial fibroblasts RASF.
