中文同义词:
4-[[[[4-叔丁基苯基]磺酰基]氨基]甲基]-N-3-吡啶基苯甲酰胺;葡萄糖转运1抑制剂(STF-31)
英文同义词:
STF 31;4-[[[[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]sulfonyl]amino]methyl]-N-3-pyridinyl-benzamide;N-(4-METHYLPHENYL)-4-PYRIDINECARBOXIMIDAMIDE;4-[[(4-tert-butylphenyl)sulfonylamino]methyl]-N-pyridin-3-ylbenzamide;STF31;STF 31;CS-1575;Benzamide, 4-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]sulfonyl]amino]methyl]-N-3-pyridinyl-
相关类别:
小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;API
密度
1.247±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度
DMSO: soluble20mg/mL, clear
酸度系数(pKa)
11.28±0.50(Predicted)
生物活性
STF-31是一种选择性葡萄糖转运蛋白GLUT1抑制剂。
体外研究
STF-31特异性靶向作用于通过GLUT1的葡萄糖摄取,从而选择性杀死RCCs。STF-31显著抑制VHL-缺失细胞中60%的乳酸产生和胞外酸化,并通过减少葡萄糖转运减少糖酵解。在表达NAPRT1的细胞中,STF-31通过抑制NAMPT酶活性表现出细胞毒性。 STF-31对hPSCs是有毒的,并且足以从混合的培养物中选择性清除hPSCs。
体内研究
在VHL缺失且负荷RCC异种移植物的小鼠中,更易于溶解的STF-31 (11.6 mg/kg, i.p.)类似物显著延缓肿瘤生长。