中文名称:

[2-甲氧基-4-[(4-氧代-2-硫代-5-噻唑烷亚基)甲基]苯氧基]乙酸乙酯

中文同义词:

[2-甲氧基-4-[(4-氧代-2-硫代-5-噻唑烷亚基)甲基]苯氧基]乙酸乙酯;NOTCH抑制剂(IMR-1)

英文名称:

IMR-1

英文同义词:

IMR-1, >98%;IMR-1;[2-Methoxy-4-[(4-oxo-2-thioxo-5-thiazolidinylidene)methyl]phenoxy]acetic acid ethyl ester;Acetic acid, 2-[2-methoxy-4-[(4-oxo-2-thioxo-5-thiazolidinylidene)methyl]phenoxy]-, ethyl ester;IMR-1 >=98% (HPLC);2-Methoxy-4-(4-oxo-2-thioxo-thiazolidin-5-ylidenemethyl)-phenoxy]-acetic acid ethyl ester

CAS号:

310456-65-6

分子式:

C15H15NO5S2

分子量:

353.41

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

310456-65-6.mol

储存条件 

Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

概述

在许多癌症中，已经证明异常Notch活性在肿瘤表型和癌症干细胞的起始和维持中起作用，这可能暗示其额外参与转移和对治疗的抗性。因此，Notch是一种极具吸引力的癌症治疗靶点，但该途径中的各种潜在靶点尚未得到充分研究。迄今为止，还没有小分子抑制剂直接靶向细胞内Notch途径或转录激活复合物的组装。

生物活性

IMR-1是靶向转录激活过程的新型Notch抑制剂，其IC50为26 μM。

靶点

Target Value Notch (Cell-free assay) 26 μM

Target

Value

Notch (Cell-free assay)

26 μM

体内研究

IMR-1 (i.p.; 15mg/kg; for 28 days) inhibits Notch-dependent tumor growth in patient-derived xenograft models. Animal Model: Nude mouses with adenocarcinoma xenograft Dosage: 15mg/kg Administration: I.p.; for 28 days Result: Blocks tumor establishment.

Animal Model:

Nude mouses with adenocarcinoma xenograft

Dosage:

15mg/kg

Administration:

I.p.; for 28 days

Result:

Blocks tumor establishment.