中文名称:

反式-4-[[2-(丁基氨基)-5-[5-(4-吗啉基甲基)-2-吡啶基]-4-嘧啶基]氨基]环己醇

中文同义词:

反式-4-[[2-(丁基氨基)-5-[5-(4-吗啉基甲基)-2-吡啶基]-4-嘧啶基]氨基]环己醇;MER磷酸化抑制剂(UNC2250)

英文名称:

UNC2250

英文同义词:

(1r,4r)-4-((2-(butylamino)-5-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexanol;UNC2250;trans-4-[[2-(Butylamino)-5-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-4-pyrimidinyl]amino]cyclohexanol;CS-1346;trans-4-[[2-(Butylamino)-5-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-4-pyrimidinyl]amino]cyclohexanol UNC2250;UNC2250(UNC 2250);4-[[2-(butylamino)-5-[5-(morpholin-4-ylmethyl)pyridin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]cyclohexan-1-ol;Cyclohexanol, 4-[[2-(butylamino)-5-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-4-pyrimidinyl]amino]-, trans-

CAS号:

1493694-70-4

分子式:

C24H36N6O2

分子量:

440.58

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors

Mol文件:

1493694-70-4.mol

沸点 

657.4±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.224±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

15.02±0.40(Predicted)

生物活性

UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂，IC50为1.7 nM，比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。

靶点

Target Value Axl () Axl () Mer () 1.7 nM Tyro3 () 100 nM

Target

Value

Axl ()

Axl ()

Mer ()

1.7 nM

Tyro3 ()

100 nM

体外研究

UNC2250有效地抑制697 B-ALL细胞和Colo699 NSCLC细胞中Mer的磷酸化。此外，UNC2250也可以通过降低杆状肿瘤细胞和NSCLC细胞中集落形成的潜能而表现出功能性抗肿瘤活性。

体内研究

根据体内PK实验，UNC2250具有适度的半衰期，清除率和分布容积以及合理的口服生物利用度和良好的溶解性。