英文同义词:
crebanine;Crebanin;5H-Benzo[g]-1,3-benzodioxolo[6,5,4-de]quinoline, 6,7,7a,8-tetrahydro-9,10-dimethoxy-7-methyl-, (7R)-
相关类别:
标准品;植物提取物;对照品;对照品-中药对照品;生物碱;标准品 -中药标准品;标准品,对照品
沸点
488.2±45.0 °C(Predicted)
密度
1.266±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
6?+-.0.20(Predicted)
简介
克班宁(Crebanine,Cre)属于阿朴菲型生物碱,提取自防己科千金藤属植物云南地不容(StephaniayunnanensisLo.)块根中。属于异喹啉类阿朴菲类生物碱。易溶于硫酸、盐酸、乙醇、甲醇、氯仿,微溶于石油醚及乙醚中,不溶于水。研究表明克班宁具有较强抗心律失常的作用,对多种动物心律失常模型均显著对抗作用,是一种值得深入研究开发的先导化合物。
理化性质
结晶状态:Cre可呈微黄色针晶(醇-石油醚)、白色针晶(石油醚-乙醚)、白色柱状晶体(无水乙醇)、针晶(乙醚)、淡黄色针晶(甲醇)、白色块状结晶(甲醇)、微黄色针晶(石油醚)等。其盐酸盐为黄色结晶。溶解性:Cre易溶于硫酸、盐酸、乙醇、甲醇、氯仿,微溶于石油醚及乙醚中,不溶于水,其盐酸盐易溶于水,pH7.4。
药理
实验表明,Cre具多种药理作用:腹腔注射Cre能明显减少小鼠自发活动次数(镇静作用):对戊巴比妥钠的催眠作用呈现协同,且可对抗可拉明所致的脑干型惊厥(增强中枢抑制药的作用):腹腔注射Cre对电及化学刺激引起小鼠疼痛有明显镇痛作用,且电刺激法显示Cr的镇痛作用弱于吗啡强于颅痛定,化学刺激法显示Cre镇痛作用治疗指数>6,Cre对兔离体子宫、肠肌有解痉作用;对GLC和HeLa细胞的体外杀伤实验表明,Cre有一定的体外抗肿瘤活性。Cre可对抗BaCl2引起的大鼠心律失常,且维持窦律时间较Lid长;还可对抗AC引起的大鼠心律失常,对Oua引起的豚鼠心律失常作用不大明显,Cre还可对抗CaCl2引起的大鼠心律失常,对抗氯仿引起的小鼠室颤;拮抗组织胺所致豚鼠胆囊的收缩、拮抗高K +离子引起的豚鼠胆道口括约肌的收缩;能明显增加K562HHT细胞内DNR浓度,调节多药耐药性等。
生物活性
Crebanine 是来自于 Stephania venosa 的一种生物碱,可诱导人类癌细胞的 G1阻滞和凋亡。Crebanine 通过抑制 MAPKs 和 Akt 信号通路表现出抗炎活性。Crebanine 还具有抗心律失常的作用。
化学性质
乳白色结晶粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于地不容。
用途
克班宁具有镇静,增强中枢神经抑制作用,镇痛的作用。