保泰松
中文名称:
保泰松
中文同义词:
4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮;宝泰松;图谱;苯基保泰松;4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡咯烷二酮;苯基丁氮酮;保泰松;苯基丁氮酮,99%
英文名称:
Phenylbutazone
英文同义词:
PHENYLBUTAZONE;1,2-Diphenyl-2,3-dioxo-4-N-butylpyrazoline;1,2-Diphenyl-3,5-dioxo-4-butylpyrazolidine;1,2-Diphenyl-4-butyl-3,5-dioxopyrazolidine;1,2-Diphenyl-4-butyl-3,5-pyrazolidinedione;Benzone;Betazed;bizolin
CAS号:
50-33-9
分子式:
C19H20N2O2
分子量:
308.37
EINECS号:
200-029-0
相关类别:
炎镇痛原料药;化工;医用原料;信号转导通路激酶抑制剂;原料药;非甾抗炎药;神经系统用药;其他科研原料药;其他兽药标准品;医药级;医药原料;原料;小分子抑制剂;解热镇痛类;食品添加剂;医药原料药-科研原料;医药化工类;标准品;医用原料;有机中间体;保泰松;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Heterocycles;Inhibitors;API;AZOLID;科研试剂;抗炎镇痛药物;大化工;医药原料药;医药、农药及染料中间体;化工原料;有机中间体;化学试剂-科研试剂;原药中间体
Mol文件:
50-33-9.mol
熔点
106-108 °C (lit.)
沸点
448.76°C (rough estimate)
密度
1.1591 (rough estimate)
折射率
1.6140 (estimate)
储存条件
2-8°C
溶解度
Practically insoluble in water, sparingly soluble in alcohol. It dissolves in alkaline solutions.
酸度系数(pKa)
4.5(at 25℃)
形态
Powder
颜色
White to almost white
水溶解性
<0.1 g/100 mL at 23.5 ºC
Merck
14,7277
BRN
290080
稳定性
Stable. Incompatible with strong oxidizing agents, strong acids, strong bases.
InChIKey
VYMDGNCVAMGZFE-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库
50-33-9(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类
3 (Vol. 13, Sup 7) 1987
NIST化学物质信息
Phenylbutazone(50-33-9)
EPA化学物质信息
Phenylbutazone (50-33-9)
药理作用
保泰松是一种作用于中枢神经系统的药物，属吡唑酮类衍生物，解热镇痛作用较弱而抗炎作用较强，对炎性疼痛效果好，并能促进尿酸的排泄。
保泰松的解热镇痛作用不及乙酰水杨酸，且毒性较大，故一般不作解热镇痛药用，但其抗炎作用较强，可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，急性痛风性关节炎、强直性脊椎炎。另外，本品能减少尿酸盐自肾小管的再吸收，有轻度排尿作用，也可用于急性痛风患者。常需连续给药或与其他药物配合使用。亦可用于治疗急性血吸虫病、丝虫急性淋巴管炎、结核病、恶性肿瘤等引起的发热等。
近年研究发现，保泰松消炎、镇痛而产生抗风湿作用的机理不是由于脑垂体-肾上腺兴奋，可能是由于药物在炎症组织中抑制了产生炎症的有关活性物质，如前列腺素的合成、白细胞的活动和转移、溶酶体酶的释放及其活性；镇痛也可能是抑制前列腺素合成的结果。
药动学
口服吸收快而完全，约2小时后达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为98%。表观分布容积为0.12L/kg，如增加剂量，分布容积亦增大，但血浓度不增加。故重复使用时，其稳态血浓度不呈线性增加。半衰期为56～86小时。可透过胎盘，进入乳汁。本品由肝脏代谢，代谢物为羟基保泰松和γ-羟基保泰松，仍有活性，最终代谢物经尿排出，少量经胆汁排出。
注意与禁忌
保泰松的副作用发生率约为10%～20%，如短程使用则可减少这一比率。对胃肠道刺激较大，可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘，过量可致消化道溃疡，出现便血。对其他系统也有损害，如皮疹、眩晕、血尿、肝炎等。可抑制骨髓引起粒细胞减少，甚至发生再生障碍性贫血，如能及时停药则多可恢复，因而应勤查血象，1周内无效果者，不应再用。与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、甲磺丁脲降糖药合用，血药浓度增加，毒性增大。有钠、氯潴留作用，高血压、水肿、心力衰竭病人禁用，并在用药期间限制食盐摄入量。有肝、肾损害及药物过敏史、溃疡病、骨质疏松症者禁用或酌情慎用。
化学性质
白色或类白色结晶性粉末。熔点105.5-106.5℃。易溶于丙酮、氯仿或苯，溶于乙醇或乙醚，几乎不溶于水，溶于氢氧化钠溶液。无臭，味略苦。
用途
该品具有解热镇痛、抗炎及抗风湿作用，主要用于治疗风湿性、类风湿性关节炎及痛风。
用途
用于治疗风湿性关节炎及痛风等症
用途
非甾体抗炎药。解热镇痛药，用于风湿性和类风湿性关节炎及痛风等。
生产方法
由氢化偶氮苯与丁基丙二酸二乙酯环合而得。将氢化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇钠和亚硫酸钠一起加热，剧烈回流1.5h，生在保泰松钠盐，再用乙酸酸化得到保泰松。
类别
有毒物质
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 270 毫克/公斤
刺激数据
眼睛-兔 100 毫克 中度
可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物烟雾
储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫
危险品标志
Xn,T,F
危险类别码
36/37/38-20/21/22-42/43-45-36-11
安全说明
36/37/39-26-45-22-53-36/37-16
危险品运输编号
3249
WGK Germany
3
RTECS号
UQ8225000
TSCA
Yes
HazardClass
6.1(b)
PackingGroup
III
海关编码
29331990
毒害物质数据
50-33-9(Hazardous Substances Data)
毒性
LD50 oral in rabbit: 781mg/kg
