中文名称:

蛋白磷酸酯酶-1(抗原)

中文同义词:

1-叔丁基-3-(4-甲基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺;SRC家族抑制剂(PP1);蛋白磷酸酯酶-1(抗原);蛋白磷酸酯酶-1(抗体)

英文名称:

PP1

英文同义词:

1-(1,1-DIMETHYLETHYL)-1-(4-METHYLPHENYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-4-AMINE;PP1;PP1; PP 1; PP-1.;CS-716;PP1, Free Base;PP1 Base;EI 275;1-(1,1-Dimethylethyl)-3-(4-methylphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine

CAS号:

172889-26-8

分子式:

C16H19N5

分子量:

281.36

EINECS号:

相关类别:

血管生成;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;Heterocyclic Compounds;Bases Related Reagent;Heterocycles;Nucleotides;Protein Kinase Inhibitors and Activators;Protein Kinase

Mol文件:

172889-26-8.mol

熔点 

205-207°C

储存条件 

room temp

溶解度 

DMSO: >20mg/mL

形态

powder

颜色

white to off-white

生物活性

PP1 (AGL 1872, EI 275)是一种有效的Src选择性抑制剂，作用于Lck/Fyn时，IC50为5 nM/6 nM。

靶点

Target Value LCK (Cell-free assay) 5 nM Fyn (Cell-free assay) 6 nM Kit (Cell-free assay) ~75 nM EGFR (Cell-free assay) 250 nM

Target

Value

LCK (Cell-free assay)

5 nM

Fyn (Cell-free assay)

6 nM

Kit (Cell-free assay)

~75 nM

EGFR (Cell-free assay)

250 nM

体外研究

PP1是一种纳摩尔级的Lck 和 FynT抑制剂，作用于T细胞，抑制anti-CD3诱导的蛋白-酪氨酸激酶活性，IC50为0.5 μM，作用于Lck 和 FynT选择性比ZAP-70高，且与非T细胞依赖性的12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇/IL-2诱导的T细胞增殖相比，PP1优先抑制T细胞受体依赖性的anti-CD3诱导的T细胞增殖(IC50为0.5 μM)。PP1 (1 μM)选择性抑制IL-2基因的诱导，但不抑制粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子或IL-2受体基因。PP1也抑制Src(IC50为170 nM)和Hck(IC50,20 nM)。PP1抑制A-431 表皮生长因子受体自磷酸化 (IC50为0.25 μM)效果低50-100倍。PP1也抑制 Kit 和 Bcr-Abl 酪氨酸激酶，IC50分别为∼75 nM 和 1 μM。PP1完全废除响应SCF的M07e 细胞增殖，IC50为0.5–1 μM。PP1 (1 μM) 作用于完整细胞，抑制SCF诱导的c-Kit自磷酸化，且抑制MAPK和Akt的活化。PP1抑制肥大细胞疾病中发现的c-Kit组成性突变激活形式(D814V和 D814Y)的活性，作用于表达突变型c-Kit的大鼠嗜碱性的白血病细胞系RBL-2H3，并触发细胞凋亡。PP1作用于表达Bcr-Abl的FDCP1细胞，降低转录因子5和MAPK的信号转导和激活，且促发凋亡。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22

危险品运输编号 

UN 2811 6.1 / PGIII

WGK Germany 

3