中文名称:
6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3,2:4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺
中文同义词:
6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3,2:4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺;PIKFYVE抑制剂(YM-201636);化合物YM201636
英文名称:
6-Amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3,2:4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-3-pyridinecarboxamide
英文同义词:
6-Amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3,2:4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-3-pyridinecarboxamide;YM 201636;YM201636/YM-201636;3-Pyridinecarboxamide, 6-amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3,2:4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-;CS-335;6-Amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3,2:4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-3-pyridinecarboxamide YM201636;YM 201636 6-Amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3,2:4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-3-pyridinecarboxamide;YM201636, >=98%
相关类别:
细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors
生物活性
YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂，IC50为33 nM，对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。
体外研究
YM201636有效抑制哺乳动物 PIKfyve，IC50为33 nM，但是对酵母直系同源基因Fab1效果不大，IC50 >5 μM,作用于 PtdIns3P p110α时，选择性约为100倍，IC50为3 μM。0.8 μM YM201636 作用于血清饥饿处理的NIH3T3细胞显著降低PtdIns(3,5)P2产量，降低达 80% ，随后用血清刺激，对血清刺激的蛋白激酶 B (PKB)在Ser 473位点磷酸化没有效果。YM-201636 作用于NIH3T3 细胞，通过抑制PIKfyve 和PtdIns(3,5)P2 产量而可逆损害内体运输。0.8 μM YM-201636 通过与胞内分选所需要的复杂的运输(ESCRT)机制相互作用，显著降低细胞逆转录病毒，降低达 80%。 YM-201636 作用于3T3L1脂肪细胞，抑制基本的和胰岛素激活的2-脱氧葡萄糖吸收，IC50为 54 nM, 按160 nM剂量处理时，则完全抑制。0.1 μM YM-201636 完全抑制胰岛素依赖的IA型PI3K的激活。 虽然对依赖NPM-ALK的增殖和迁移没作用效果,0.4 μM YM201636强降低表达NPM-ALK的细胞侵袭能力，也降低降解细胞外基质的能力。 YM201636处理MDCK细胞，抑制细胞间隙连接蛋白Claudin-1 和 Claudin-2的连续再循环，导致细胞内累积，也延迟上皮屏障的形成。
生物活性
YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂，IC50为33 nM，对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。
靶点
Target Value
PIKfyve
(Cell-free assay) 33 nM
p110α
(Cell-free assay) 3.3 μM
PIKfyve
(Cell-free assay)
33 nM
p110α
(Cell-free assay)
3.3 μM
体外研究
YM201636有效抑制哺乳动物 PIKfyve，IC50为33 nM，但是对酵母直系同源基因Fab1效果不大，IC50 >5 μM,作用于 PtdIns3P p110α时，选择性约为100倍，IC50为3 μM。0.8 μM YM201636 作用于血清饥饿处理的NIH3T3细胞显著降低PtdIns(3,5)P 2 产量，降低达 80% ，随后用血清刺激，对血清刺激的蛋白激酶 B (PKB)在Ser 473位点磷酸化没有效果。YM-201636 作用于NIH3T3 细胞，通过抑制PIKfyve 和PtdIns(3,5)P 2 产量而可逆损害内体运输。0.8 μM YM-201636 通过与胞内分选所需要的复杂的运输(ESCRT)机制相互作用，显著降低细胞逆转录病毒，降低达 80%。 YM-201636 作用于3T3L1脂肪细胞，抑制基本的和胰岛素激活的2-脱氧葡萄糖吸收，IC50为 54 nM, 按160 nM剂量处理时，则完全抑制。0.1 μM YM-201636 完全抑制胰岛素依赖的IA型PI3K的激活。 虽然对依赖NPM-ALK的增殖和迁移没作用效果,0.4 μM YM201636强降低表达NPM-ALK的细胞侵袭能力，也降低降解细胞外基质的能力。 YM201636处理MDCK细胞，抑制细胞间隙连接蛋白Claudin-1 和 Claudin-2的连续再循环，导致细胞内累积，也延迟上皮屏障的形成。
