中文名称:

AT-13387

中文同义词:

[1,3-二氢-5-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-2H-异吲哚-2-基][2,4-二羟基-5-(1-甲基乙基)苯基]甲酮;(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)(5-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)异吲哚啉-2-基)甲酮;AT13387 抑制剂;AT13387 抑制剂4-({5-[(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)METHYL]-2,3-DIHYDRO-1H-ISOINDOL-2-YL}CARBONYL)-6-(PROPAN-2-YL)BENZENE-1,3-DIOL;HSP90抑制剂(AT13387);化合物ONALESPIB

英文名称:

(2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)(5-((4-Methylpiperazin-1-yl)Methyl)isoindolin-2-yl)Methanone

英文同义词:

(2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)(5-((4-Methylpiperazin-1-yl)Methyl)isoindolin-2-yl)Methanone;AT-13387;4-({5-[(4-Methylpiperazin-1-yl)Methyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-2-yl}carbonyl)-6-(propan-2-yl)benzene-1,3-diol;[1,3-Dihydro-5-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-2H-isoindol-2-yl][2,4-dihydroxy-5-(1-methylethyl)phenyl]methanone;Onalespib;Onalespib (AT13387);[1,3-Dihydro-5-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-2H-isoindol-2-yl][2,4-dihydroxy-5-(1-methylethyl)phenyl]methanone AT13387;AT13387, >=98%

CAS号:

912999-49-6

分子式:

C24H31N3O3

分子量:

409.52

EINECS号:

相关类别:

细胞骨架信号;细胞生物学试剂;抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitor;Inhibitors

Mol文件:

912999-49-6.mol

沸点 

605.7±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.237

酸度系数(pKa)

8.50±0.48(Predicted)

生物活性

Onalespib (AT13387)是一种有效的，选择性Hsp90抑制剂，在A375细胞中IC50为18 nM，具有长持续性抗肿瘤活性。Phase 2。

靶点

Target Value HSP90 (Cell-free assay) 18 nM

Target

Value

HSP90 (Cell-free assay)

18 nM

体外研究

AT13387抑制多种激酶，包括 CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b ，和Aurora B。但是AT13387浓度低于30 μM时对实验激酶没有明显抑制效果。AT13387 有效抑制多种肿瘤细胞系(如 MES-SA 细胞系)增殖和存活。AT13387作用于一组30个肿瘤细胞系，有效抑制细胞增殖，GI50值为13-260 nM。AT13387抑制非致瘤性前列腺上皮细胞系PNT2增殖，GI50值为480 nM。

体内研究

AT13387按70 mg/kg剂量每周处理两次，或者按90 mg/kg剂量每周处理一次。鼠体重降低不超过20%。非治疗期延长，及抗癌活性，与AT13387作用于突变EGFR和其他生物标签的长期药效，及AT13387对肿瘤的记忆有关。