中文名称:

GSK591 (EPZ-015866)

中文同义词:

PRMT5抑制剂(GSK591)

英文名称:

GSK591

英文同义词:

GSK591 (EPZ-015866);EPZ015866;GSK591(EPZ015866,GSK3203591);EPZ015866(GSK591);EPZ015866,GSK3203591;GSK591;GSK3203591(EPZ015866);EPZ-015866;EPZ 015866;GSK-591;GSK 591;GSK3203591;GSK-3203591;GSK 3203591

CAS号:

1616391-87-7

分子式:

C22H28N4O2

分子量:

380.48

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;抑制剂

Mol文件:

1616391-87-7.mol

沸点 

648.4±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.252±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

形态

powder

酸度系数(pKa)

13.54±0.46(Predicted)

颜色

white to beige

生物活性

GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。

靶点

Target Value PRMT5 (Cell-free assay) 4 nM

Target

Value

PRMT5 (Cell-free assay)

4 nM

体外研究

在体外生化实验中，GSK591通过甲基化H4，有效地抑制PRMT5/MEP50复合体，IC50为11 nM。 在Z-138细胞中，GSK591抑制SmD3的精氨酸对称甲基化，EC50为56 nM。