拓扑替康

中文名称:

拓扑替康

中文同义词:

盐酸 6N;去嘌呤溶液;托泊替康;拓扑替康;氯化氢 – 2-丙醇 溶液;氯化氢的 2-丙醇溶液;托扑替康;N-甲苯胺鹽酸鹽

英文名称:

Topotecan

英文同义词:

hycamptamine;HYDROGEN CHLORIDE, BUTANOL REAGENT;HYDROGEN CHLORIDE GAS;HYDROGEN CHLORIDE, METHANOL REAGENT;HYDROGEN CHLORIDE, METHANOL REAGENT 10;HYDROGEN CHLORIDE, METHANOL REAGENT 5;HYDROCHLORIC ACID,1.1M;HYDROCHLORIC ACID, 1N

CAS号:

123948-87-8

分子式:

C23H23N3O5

分子量:

421.45

EINECS号:

687-471-1

相关类别:

抗肿瘤药;药物;中药对照品;动植物类抗肿瘤药物;医药中间体;植物提取物;标准品;APIs;API;对照品-中药对照品;标准品 -中药标准品

Mol文件:

123948-87-8.mol

熔点 

−114 °C(lit.)

沸点 

>100 °C(lit.)

密度 

1.2 g/mL at 25 °C(lit.)

蒸气密度

1.3 (vs air)

蒸气压

613 psi ( 21.1 °C)

闪点 

12 °C

储存条件 

Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解度 

H2O: soluble

酸度系数(pKa)

8.92±0.40(Predicted)

形态

liquid

颜色

yellow

CAS 数据库

123948-87-8(CAS DataBase Reference)

背景

喜树碱类抗癌药是从珙桐科落叶植物喜树(Camptotheca acuminata)的种子或根皮中提出的生物碱或经结构改造后的衍生物。临床应用的主要有喜树碱、羟基喜树碱、拓扑替康和伊立替康。

简介

拓扑替康一种水溶性半合成的喜树碱衍生物，为拓扑异构酶I的抑制剂，通过抑制DNA单股断链重新连接而使DNA损伤，其细胞毒作用在癌细胞分裂的S期，是S期细胞周期特异性药物。在体内呈二室模型，很快分布到肝、肾等部位，单次30分钟静脉滴注1.5mg/m2，t1/2α为4.1～8.1分钟，血浆蛋白结合率为6.6%～21.3%，可进入脑脊液。大部分经肾排泄，小部分经胆汁，于12小时内有90%排出体外。肾功能不全者的清除率降低。

临床应用

临床用于治疗小细胞肺癌(SCLC)和晚期卵巢癌，由于能透过血脑屏障，对中枢神经系统恶性肿瘤及脑转移瘤有一定的疗效。用法：单药每次剂量1.2mg/m2静脉滴注，每日1次，连用5日，21日为1周期，与其他抗癌药物合用时需减少剂量。

不良反应

主要不良反应为血液学毒性，白细胞、血小板和血红蛋白减少;非血液学毒性有食欲不振、恶心、呕吐、脱发、口腔炎、腹泻、头痛、发热、便秘，一过性转氨酶升高;偶见呼吸困难，血尿及心电图异常。严重骨髓抑制者忌用。治疗中要监测血象，并根据血象变化调整用药剂量，必要时可给予粒细胞集落刺激因子(G-CSF)及输注成分血。

化学性质 

盐酸托扑帖卡(Topotecan Monohydrochloride)：C23H23N3O5?HCl。[119413-54-6]。在水中溶解度大于lmg/ml。

用途 

抗癌药物。可单独用于治疗初步或连续性化疗无效的转移性卵巢癌。

用途 

用作抗肿瘤药

用途 

一种拓扑异构酶I抑制剂。

生产方法 

化合物(I)用37%甲醛和40%二甲胺，在乙酸中进行胺甲基化，得到产物。

危险品标志 

T,C,F,Xi

危险类别码 

36/37/38-67-35-20-11-34-48-46-36

安全说明 

26-45-36/37/39-37/39-36-22-24/25-16-7

危险品运输编号 

UN 3286 3/PG 2

WGK Germany 

2

RTECS号

MW4025000

F 

3

HazardClass 

8

PackingGroup 

II