磷酸奥司他韦

中文名称:

磷酸奥司他韦

中文同义词:

(3R,4R,5S)-4-乙酰氨-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯 磷酸盐;磷酸OSELTAMIR;(3R,4R,5S)-4,5-环氧基-3-( 1一乙基丙氧基)-1一环己烯-1-甲酸乙酯;奥司他韦磷酸盐;达菲/磷酸奥司他韦;(3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐;磷酸奥司他韦(标准品);磷酸奥司他韦

英文名称:

Oseltamivir phosphate

英文同义词:

Osteltamivir phosphate;(3R,5S)-ethyl 4-acetamido-5-amino-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-enecarboxylate phosphate;Oseltamivir phosphat;Oseltamivir Phosphate (200 mg);Oselt;OseltaMivir Acid-D3 Phosphate;OseltaMivir phosphate (TaMiflu);(3R,4R,5S)-ethyl 4-acetaMido-5-aMino-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-enecarboxylate phosphate

CAS号:

204255-11-8

分子式:

C16H31N2O8P

分子量:

410.4

EINECS号:

616-396-9

相关类别:

原料药;抗生素;医药中间体;医药原料;兽用抗流感原料药;医药原料药;小分子抑制剂;API;Tamiflu;医药化工类;化工中间体;杂质对照品;医用原料;抗真菌抗病毒类;分析试剂-对照品;标准品 -中药标准品;原料;农药原料药;杂质对照品;化工原料;化学试剂;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Ring Systems;Oseltamivir;Influenza Viruses;Amines;Anti-virals;apis

Mol文件:

204255-11-8.mol

 

 

熔点 

196-198°C

储存条件 

2-8°C

溶解度 

H2O: soluble30mg/mL, clear

形态

powder

颜色

white to beige

旋光性 (optical activity)

[α]/D -26 to -36°, c = 1 in H2O

InChIKey

PGZUMBJQJWIWGJ-IFAKAUOZSA-N

CAS 数据库

204255-11-8(CAS DataBase Reference)

抗流感病毒药

磷酸奥司他韦是一种抗流感病毒药，商品名为达菲(Tamiflu)，外观为白色至黄白色粉末，可以分为A型（甲型）和B型（乙型）流感病毒神经氨酸酶选择性抑制剂，通过抑制病毒的神经氨酸酶阻止病毒从被感染的细胞释放和播散，从而达到控制流感症状的目的。临床上用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗、成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。 磷酸奥司他韦经胃肠道吸收后迅速代谢为奥司他韦羧酸盐，口服剂量中至少75%的量是以奥司他韦羧酸盐的形式参与系统循环的，该药活性成分是一种强效而又独特的神经氨酸苷酶抑制剂，作用于流感病毒感染的所有环节，阻止所有与临床相关的流感病毒A株或B株的复制。体外在很低的毫微克分子浓度即有抑制效应。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长，在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。

药理作用

磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体，其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)是选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶，其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。本品的活性代谢产物能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性。在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数抑制浓度低至纳克(ng)水平。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长，在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。

适应症

磷酸奥司他韦可用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(本品能够有效治疗甲型和乙型流感，但是乙型流感的临床应用数据尚不多)；用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。

生物活性

Oseltamivir Phosphate 是一种有效的和选择性的，甲型流感和乙型流感病毒复制必需的神经氨酸酶的抑制剂，用于治疗流行性感冒。

靶点

Target Value Neuraminidase

Target

Value

Neuraminidase

 

用途 

抗生素及抗病毒

HazardClass 

IRRITANT

海关编码 

2924299500