达芦那韦

中文名称:

达芦那韦

中文同义词:

地瑞那韦 PREZISTA;地瑞那韦,达芦那韦;地瑞纳韦 D9;地瑞那韦 抗生素;达芦那韦杂质;达芦那韦;地瑞拉韦;地瑞那韦

英文名称:

Darunavir

英文同义词:

[(1S,2R)-3-[[(4-Aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenyl-methyl)propyl]carabamic Acid (3R,3aS,6aR)-Hexahydrofuro[2,3-b]-furan-3-yl Ester;Darunavir;TMC-114;UIC-94017;[(1S,2R)-3-[[(4-Aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenyl-methyl)propyl]carabamic Acid (3R,3aS,6aR)-Hexahydrofuro[2,3-β]-furan-3-yl Ester;D03656;Darunavir (usan/inn);(3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl [(2S,3R)-4-{[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino}-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamate

CAS号:

206361-99-1

分子式:

C27H37N3O7S

分子量:

547.66

EINECS号:

606-590-1

相关类别:

原料药;医药原料药;抗生素;微生物Microbiology;地瑞拉韦;湖北厂家;Antiviral Agents;抗病毒类;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;医药中间体;康宝泰;非核苷类抗病毒药物;杂质;生物试剂;医药原料;原料;原料药及中间体;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;peptides

Mol文件:

206361-99-1.mol

熔点 

74-760C

密度 

1.34±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

-20°C Freezer

形态

powder

酸度系数(pKa)

11.43±0.46(Predicted)

颜色

white to beige

艾滋病治疗药

地瑞那韦是一种新的用于艾滋病治疗的非肽类抗逆转病毒蛋白酶抑制剂，由强生制药冰岛分公司Tibotec首次研发成功，是目前6种蛋白酶抑制剂(沙奎那韦，利托那韦，茚地那韦，萘非那韦，安瑞那韦及ABT378/r)中生物利用度最高的，通过阻断从受感染的宿主细胞表面释放新的、成熟的病毒粒子的形成过程，抑制病毒的蛋白酶而起作用。当长期应用本品时，通常可降低血中的HIV病毒载体，增加CD4细胞的计数，降低感染艾滋病的机会，提高生活质量，延长生命。适用于感染了艾滋病病毒但服用现有抗逆转录病毒药物未见疗效的成年人，该药必须与低剂量的利托那韦或其他抗逆转病毒制剂结合使用, 以提高药效。通过对抗急性及慢性受感染的成淋巴细胞以及外周系统血中的淋巴细胞可评价其体外抗病毒活性，其IC50对急性感染细胞是0.012～0.08 mmol/ L，对慢性感染细胞是0.41 mmol/L。口服用药，推荐剂量1次1200mg，1日2次，轻至中度肝功能不良的患者及肾功能不良者应减量。地瑞那韦的不良反应主要为胃肠道反应、潮红、瘙痒及口周麻木感、抑郁、情绪紊乱、味觉紊乱等。中至重度肝功能不良的患者不推荐使用本品。由于本组分中含有磺胺基团，因此对磺胺过敏者及对本品处方中任一组分过敏者禁用。

生物活性

Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂，对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003；IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。

体外研究

Darunavir (TMC114, 1a) has a stability comparable to other protease inhibitors. Darunavir (TMC114, UIC-94017) blocks the infectivity and replication of each of HIV-1 NL4-3 variants exposed to and selected for resistance to Ro 31-8959, MK-639, AG1341, or ABT 538 at concentrations up to 5 μM (IC 50 s, 0.003 to 0.029 μM), although it was less active against HIV-1 NL4-3 variants selected for resistance to VX-478 (IC 50 , 0.22 μM).

WGK Germany 

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