盐酸阿莫罗芬 原料药

中文名称:

盐酸阿莫洛芬

中文同义词:

阿莫罗芬盐酸盐;吗啉罗芬盐酸盐;盐酸阿莫洛芬;4-(3-对叔戊基苯基-2-甲基丙基)-顺式-2,6-二甲基吗啉盐酸盐;盐酸阿莫罗芬/盐酸阿莫洛芬;盐酸阿莫罗芬原料;盐酸阿莫罗芬原料药生产厂商;盐酸阿莫罗芬原料粉

英文名称:

Amorolfine hydrochloride

英文同义词:

AMOROLFINE HCL;Amorolfine HCI;Morpholine, 4-[3-[4-(1,1-dimethylpropyl)phenyl]-2-methylpropyl]-2,6-dimethyl-, hydrochloride, (2R,6S)-rel-;Morpholine, 4-[3-[4-(1,1-dimethylpropyl)phenyl]-2-methylpropyl]-2,6-dimethyl-, hydrochloride, cis-;Ro 14-4767/002;(+/-)-cis-2,6-Dimethyl-4-[2-methyl-3-(p-tert-pentylphenyl)propyl]morpholine hydrochloride;Amorolfine hydrochloride;(2R,6S)-rel-4-[3-[4-(1,1-dimethylpropyl)phenyl]-2-methylpropyl]-2,6-dimethyl-morpholine, hydrochloride (1:1)

CAS号:

78613-38-4

分子式:

C21H36ClNO

分子量:

353.98

EINECS号:

689-236-9

相关类别:

抗真菌;原料药;消炎镇痛原料药;抗生素;中间体;小分子抑制剂;医药原料;原料药;皮肤外用原料;生物化工类;原料;Antifungal (Topical);Antifungals for Research and Experimental Use;Biochemistry;HYTRIN;标准品;中药对照品;科研试剂;药物杂质及中间体;医药原料药;医药、农药及染料中间体;化工原料;原料;SARM系列

Mol文件:

78613-38-4.mol

沸点 

120 C

储存条件 

room temp

溶解度 

DMSO: ≥5mg/mL (warmed)

形态

powder

颜色

white to beige

InChIKey

XZKWIPVTHGWDCF-KUZYQSSXSA-N

CAS 数据库

78613-38-4(CAS DataBase Reference)

简介

盐酸阿莫洛芬是第一个吗啉类的衍生物，商品名罗每乐(Leceryl)，目前已在世界上几个国家上市。 阿莫洛芬 (amorolfine)是一种苯丙吗啉的衍生物，结构完全不同于多烯类、唑类及丙烯胺类等抗真菌药物，属吗啉家族。化学式为 4-{3-[对-(1,1-二甲丙基苯 )]-2-甲丙基 }-2，6-顺-二甲吗啉盐酸。

药理作用

阿莫罗芬对医学上重要真菌具有显著广谱抗真菌活性，并具有杀菌、抑菌的双重活性。皮肤癣菌对其敏感性最高，酵母菌、暗色孢科菌、糠秕孢子菌及双相真菌也有很高的敏感性，对霉菌尤其是曲霉菌、接合菌亚纲类、镰刀菌属的敏感性较低。但对汉德逊氏酵母菌、链格孢和帚霉等常见的霉菌性甲真菌的病原真菌仍有较高的活性，其效力与酵母菌相当。研究显示阿莫罗芬不仅抑制真菌的生长，而且极杀菌功能，其杀菌能力主要依赖于阿莫罗芬的浓度和与菌接触的时间，在较长的时间用较低的浓度同样可以达到杀菌的效果。

适应症

盐酸阿莫洛芬用于治疗皮肤及黏膜浅表真菌感染，如体癣、手癣、足癣、股癣、甲真菌病等。

合成方法

以对叔戊基苯甲醛（1）为起始原料，与丙醛经 Claisen_Schmidt 缩合，得到 3-对叔戊基苯基-2-甲基丙烯醛（6），（6）经 NaBH4还原得 3-对叔戊基苯基-2-甲基丙烯醛（7）（或者（1）与膦叶立德试剂（24）、（25）或与瑞福尔马茨基试剂（26）反应得 3-对叔戊基苯-2-甲基烯丙酸乙酯（11），（11）经 Li Al H4还原得（7）），（7）经三卤化磷或三卤化磷卤代得 1-（3-卤代基-2-甲基烯丙基）-4-叔戊基苯（8），（8）与顺-2，6-二甲基吗啡啉反应得顺-2，6-二甲基-4-(2-甲基-3-(4-叔戊基苯基) 烯丙基)-吗啡啉（9）,（9）经钯碳催化氢化得阿莫罗芬（10）。

用途 

是抗真菌药

用途 

是一种抗真菌药物，对可引起指（趾）甲感染的各种真菌均有杀灭作用。 用于真菌引起的指（趾）甲感染

危险品标志 

Xn,N

危险类别码 

20/21/22-36/37/38-50/53-38-22

安全说明 

26-36-61

危险品运输编号 

UN 3077 9 / PGIII

WGK Germany 

3

海关编码 

29411010