替米考星

中文名称:

替米考星

中文同义词:

替米考星108050-54-0;TILMICOSIN (标准品);替米考星 TILMICOSIN;替米考星溶液, 1000PPM;替米考星碱;替米考星(替米卡星);TILMICOSIN 替米考星;替米考星溶液, 100PPM

英文名称:

Tilmicosin

英文同义词:

4-O-De(2,6-dideoxy-3-C-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)-20-deoxo-20-(3,5-dimethyl-1-piperidinyl)tyrosine [antibiotic];Tilmicosin,20-Deoxo-20-(3,5-dimethyl-1-piperidinyl)desmycosin;Tilmicosin (250 mg);Herba Dianthi Superbi;(11Z,13Z)-6-{[4-(diMethylaMino)-3,5-dihydroxy-6-Methyloxan-2-yl]oxy}-7-[2-(3,5-diMethylpiperidin-1-yl)ethyl]-16-ethyl-4-hydroxy-15-{[(5-hydroxy-3,4-diMethoxy-6-Methyloxan-2-yl)oxy]Methyl}-5,9,13-triMethyl-1-oxacyclohexadeca-11,13-diene-2,10-dione;20-Deoxy-20-(3,5-diMethylpiperidin-1-yl)-desMycosin, EL-870;Tylosin, 4A-O-de(2,6-dideoxy-3-C-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)-20-deoxo-20-[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperidinyl]-;20%Tilmicosin

CAS号:

108050-54-0

分子式:

C46H80N2O13

分子量:

869.15

EINECS号:

639-676-2

相关类别:

抗微生物药物;医药与生物化工;植物提取物;兽药原料药;微生物代谢物;抗生素;大环内酯类抗生素;小分子抑制剂;氨基酸;农畜用药-家畜用药;兽药原料;对照品;医药兽药;原料中间体-原料药;原料药;医用原料;API原料药-兽药原料药;原料药;Active Pharmaceutical Ingredients;Chiral Reagents;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Pharmaceutical intermediate;API;医用原料;比列产品;兽用原料药;原料;中药对照品;兽药原料

Mol文件:

108050-54-0.mol

比旋光度 

D23 +12.75° (c = 0.010004 in CHCl3, 5 cm)

沸点 

926.6±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.18±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

0-6°C

酸度系数(pKa)

pKa (66% DMF): 7.4, 8.5(at 25℃)

形态

neat

InChIKey

JTSDBFGMPLKDCD-XVFHVFLVSA-N

EPA化学物质信息

Tilmicosin (108050-54-0)

简介

替米考星是一种较新的由泰乐菌素半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素，化学名称为4A-O-脱（2,6-二脱氧-3-C-甲基-L-核糖-吡喃己基）-20-脱氧-20-（3,5-二甲基-1-哌啶基）-［20（顺式：反式）］泰乐菌素，分子式C46H80N2O13，分子量869.15。 替米考星的抗菌谱与泰乐菌素相似，但在抗出血败血性巴斯德氏菌（英语：Pasteurella multocida）和溶血性巴斯德氏菌方面有增强作用。20世纪80年代开发成功，最初使用EL-870作为代号。常用的商品名有Pulmotil©和Micotil©，制剂有替米考星可溶性粉、预混剂（20%）、注射液。1990年在多数欧洲国家获得批准，1992年在美国获得批准，并收录于美国药典。中国国内也已经有一些企业获得批准生产替米考星。 由于其特殊的抗菌活性和药动学特征，该药已被批准临床用于牛、山羊、绵羊、奶牛、猪、鸡等动物感染性疾病的防治。尤其是畜禽呼吸道疾病，如家畜放线杆菌性胸膜肺炎、巴氏杆菌病和鸡霉形体病等及泌乳动物乳房炎的治疗。

生物活性

Tilmicosin (EL 870) 是一种大环内酯类抗菌素。

体外研究

Tilmicosin在6.25微克/毫升或更低剂量下抑制多杀巴斯德菌，猪肺炎支原体，胸膜肺炎放线杆菌，猪链球菌，化脓放线菌和某些其他细菌的生长。在一般情况下，对革兰氏阴性肠道杆菌的MICs大于50微克/毫升。 Tilmicosin会降低心脏的SOD和GPX活性。

体内研究

皮下注射后，tilmicosin从血清和乳液中消除比较慢，t1/2 βS分别9.3和41.4小时。Tlmicosin的表观分布容积大于1升/千克。皮下注射10毫克/千克，6.39小时后血浆中tilmicosin浓度峰值为1.56微克/毫升。Tilmicosin广泛地分泌到乳汁中，达到最大浓度为11.6微克/毫升，AUC乳汁/AUC血清比大约为12：1。单次皮下给药11天后，Tilmicosin在乳汁中是可检测的。

化学性质 

白色或白色粉末湿度：≤5.0%

用途 

抗菌药。

用途 

主要用于治疗胸膜肺炎、放线杆菌、巴氏杆菌及支原体引起的感染

WGK Germany 

3

海关编码 

29419090

毒害物质数据

108050-54-0(Hazardous Substances Data)