恩诺沙星

中文名称:

恩诺沙星

中文同义词:

恩诺沙星盐酸盐(同位素);达力新;蒽氟沙星;ENROFLOXACIN 恩诺沙星;恩氟沙星,1-环丙基-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸;恩诺沙星 0.1G;恩诺沙星溶液,100PPM;恩诺沙星ENROFLOXACIN

英文名称:

Enrofloxacin

英文同义词:

1,4-dihydro-1-cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluoro-4-oxo-3-quinoli;ROFLOXACIN BASE;enrofloxacin Baytril;Enorofloxacin hydrochloride;ENROFLOXACIN MM(CRM STANDARD);ENROFLOXACIN 99%;EnrofloxacinBaseCpv2000;Enrofloxacine

CAS号:

93106-60-6

分子式:

C19H22FN3O3

分子量:

359.39

EINECS号:

618-911-2

相关类别:

原料药;四环素类;分析标准品;喹诺酮类;中间体;饲料添加剂;兽药原料药;小分子抑制剂;抗生素;兽药;抗生素类;生命科学标准品;广谱杀菌原料药;化合物;广谱杀菌;兽药类;生化试剂;化学试剂;对照品;医药兽药;原料中间体-原料药;医药原料;API原料药-兽药原料药;医药原料;Antibiotics for Research and Experimental Use;Biochemistry;Quinolones (Antibiotics for Research and Experimental Use);Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Veterinaries;Heterocycles;API;BAYTRIL;Antibiosis;医用原料;原料;药物杂质及中间体;兽用原料药;医药、农药及染料中间体;中药对照品

Mol文件:

93106-60-6.mol

熔点 

225 °C

沸点 

560.5±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.385±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

-20°C Freezer

形态

powder or crystals

酸度系数(pKa)

6.43±0.41(Predicted)

水溶解性 

Soluble in chloroform. Slightly soluble in water. Also soluble in dilute KOH

Merck 

14,3592

BRN 

5307824

CAS 数据库

93106-60-6(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

3-Quinolinecarboxylic acid, 1-cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo- (93106-60-6)

兽用氟喹诺酮类广谱抗菌药物

恩诺沙星与沙拉沙星、达氟沙星、二氟沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、奥比沙星是目前兽医临床上常使用的第三代氟喹诺酮类广谱抗菌药物，为环丙沙星的乙基化合物，又称乙基环丙沙星、乙基环丙氟哌酸、恩氟哌酸，对革兰阴性菌、革兰阳性菌和霉形体均有效，其抗菌活性明显优于诺氟沙星，对霉形体的作用较泰乐菌素、泰牧霉素强。本品内服、肌肉和皮下注射均易吸收，体内分布广泛，除中枢神经系统外，其他组织中的药物浓度几乎都高于血药浓度。在体内可脱乙基，主要产生活性代谢物环丙沙星，但在动物体内代谢的种间差异较大，在禽、狗、兔、牛体内的代谢速率高，在马、猪体内的代谢速率较低。临床恩诺沙星主要用于治疗各种霉形体病、大肠杆菌、沙门杆菌、嗜血杆菌、丹毒杆菌、葡萄球菌、链球菌等引起的呼吸系统、消化系统、泌尿生殖系统感染、皮肤感染和败血症等。尤其适用于多种细菌引起的混合感染。 恩诺沙星 立体结构式图 以上信息由Chemicalbook的瑶瑶编辑整理。

合理配伍

1，恩诺沙星与氨基糖苷类(庆大霉素)、第三代头孢菌素类(头孢噻肟、头孢曲松等)和青霉素类、黏菌素配合应用对某些细菌(特别是绿脓杆菌或肠杆菌科细菌)可能呈协同抗菌作用，除青霉素类药物外，因毒性增强，联用时需减少剂量，且分别给药。 2，恩诺沙星与阿普拉霉素联用抗菌活性增强，呈协同作用。原因是阿普拉霉素的抗菌机制是可特异地阻碍细菌蛋白质的生物合成，从而达到抑制和杀灭细菌的作用，而恩诺沙星可特异地作用于细菌DNA回旋酶的A亚基，抑制其活性，影响DNA的解链和链封过程，两者联用对细菌复制和翻译过程产生双重阻断作用。 3，与硫酸黏菌素同一天内分别先后混饮，可提高恩诺沙星对鸡细菌病的疗效。与SD银配伍局部用于治疗犬的耳炎。 参考资料：胡功政,崔耀明 主编.兽药合理配伍使用.郑州：河南科学技术出版社.2009年.

配伍禁忌

1，恩诺沙星可抑制茶碱、咖啡因的代谢，使其血药浓度升高，从而引起中毒反应。 2，与抗胆碱药(阿托品、654-2)、H2受体拮抗剂(西咪替丁、法莫替丁)联用，使恩诺沙星的生物利用度降低。 3，恩诺沙星有抑制肝药酶的作用，与在肝脏中代谢的药物如红霉素、林可霉素等合用，可使其清除率降低，血药浓度升高。 4，制酸药可降低恩诺沙星在胃肠道中的吸收，不宜同用。 5，与强酸性药液或强碱性药液混用析出沉淀。 6，恩诺沙星与胃复安发生化学变化，易变混浊，不宜混合注射。

不良反应

恩诺沙星毒性较小，临床使用安全。治疗剂量无致畸胎和致突变作用。可使幼龄动物软骨发生浊变，引起跛行及疼痛。消化系统反应有呕吐、腹痛、腹胀。皮肤反应有红斑、瘙痒、荨麻疹及光敏反应等。

注意事项

①恩诺沙星的水溶液遇光易变色分解，应避光保存。 ②本品耐药菌株呈增多趋势，不应在亚治疗剂量下长期使用。 ③制酸剂能抑制本品吸收，应避免同时饮用。 ④临床应用中可根据病种适当调整剂量，家禽饮水浓度范围，每升饮水，添加25～100毫克。 ⑤鸡的休药期为8天。蛋鸡产蛋期禁用。 ⑥雏鸡对恩诺沙星注射十分敏感，国内已有多起中毒的报道，应严格控制剂量。

化学性质 

该品属第三代喹诺酮类抗菌药，为专用兽药，是一种类白色或微黄色结晶性针状粉末，熔点221-226℃，无臭、无味。常用其盐酸盐、乳酸盐、钠盐。该品在酸性或碱性条件下溶解，在二甲基甲酰胺、氯仿中略溶，甲醇中微溶，水中不溶。该品长时间光照色泽加深。在相对湿度较高的地方贮藏，易吸潮结块。

用途 

抗菌，适用细菌和支原体感染。

用途 

用作兽用抗菌药物

用途 

新型兽用抗菌药物，广谱、高效，对革兰阳性菌和阴性菌及支原体有特效

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26-36/37-24/25

WGK Germany 

3

RTECS号

VB1993650

海关编码 

29339900

毒害物质数据

93106-60-6(Hazardous Substances Data)

毒性

LD50 in male, female mice (mg/kg): >5000, 4336 orally; ~200, ~200 i.v.; in male rats, male rabbits (mg/kg): >5000, 500-800 orally (Altreuther)