美洛培南三水合物

中文名称:

美洛培南三水合物

中文同义词:

美罗培南(标准品);美罗培南三水合物;美罗培南三水;3-[5-(二甲基氨基甲酰基)哌啶-3-基]硫基]-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸三水合物;美罗培南纯粉;美洛培南三水;美洛培南三水合物;美洛培南

英文名称:

Meropenem Trihydrate

英文同义词:

Meropenem;MEROPENEMTRIHYDRATE(3-[[5-[(DIMETHYLAMINO)CARBONYL]-3-PYRROLIDINYL]THIO]-6-(1-HYDROXYETHYL)-4-METHYL-7-OXO-1-AZABICYCLO[3,2,0]HEPT-2-ENE-2-CARBOXYLICACIDTRIHYDRATE);MEROPENEM WITH SODIUM CARBONATE;3-(5-Dimethylcarbamoyl-pyrrolidin-3-ylsulfanyl)-6-(1-hydroxy-ethyl)-4-methyl-7-oxo-1-aza-bicy;Meropenem (300 mg);(1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-5-(dimethylaminocarbonyl)pyrrolidin-3-ylthio]-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-1-methylcarbapen-2-em-3-carboxylic acid trihydrate;(4R,5S,6S)-3-{[(3S,5S)-5-(diMethylcarbaMoyl)pyrrolidin-3-yl]sulfanyl}-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-Methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid;(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-[(DiMeth-ylaMino)carbonyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-Methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid trihydrate

CAS号:

119478-56-7

分子式:

C17H25N3O5S

分子量:

383.46

EINECS号:

1312995-182-4

相关类别:

原料药;医药 抗生素;医药原料药-科研原料;医药原料;抗生素及抗病毒;抗生素;原料;其他生化试剂;医药原料;API;化学试剂

Mol文件:

119478-56-7.mol

比旋光度 

-17～-21゜(d/20℃)(c=0.5,H2O)(calculated on the dehydrous basis)

沸点 

627℃

RTECS号

CL5446509

闪点 

>110°(230°F)

储存条件 

?20°C

溶解度 

Soluble in aqueous solution at approximately 5mg/ml

形态

powder

颜色

white to off-white

Merck 

14,5900

InChIKey

DMJNNHOOLUXYBV-PQTSNVLCSA-N

CAS 数据库

119478-56-7(CAS DataBase Reference)

药理作用

美罗培南为人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，美罗培南容易穿透大多数革兰阳性和阴性细菌的细胞壁,而达到其作用靶点青霉素结合蛋白(PBPs)。除金属β-内酰胺酶以外，其对大多数β-内酰胺酶(包括由革兰阳性菌及革兰阴性菌所产生的青霉素酶和头孢菌素酶）的水解作用具有较强的稳定性。美罗培南不宜用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌感染，有时对其它碳青霉烯类的耐药菌株亦表现出交叉耐药性。体外试验显示，对一些绿脓杆菌的分离菌株，美罗培南与氨基糖苷类抗生素合用可产生协同作用。

临床应用和适应症

美罗培南适用于成人和儿童由单一或多种对美罗培南敏感的细菌引起的下列感染:肺炎(包括院内获得性肺炎);尿路感染;妇科感染:如子宫内膜炎和盆腔炎等;皮肤软组织感染;脑膜炎;败血症。经验性治疗，对成人粒细胞减少症伴发热患者，可单独应用本品或联合抗病毒药或抗真菌药使用。美罗培南单用或与其它抗微生物制剂联合使用可用于治疗复数菌感染。对于中性粒细胞减少或原发性、继发性免疫缺陷的婴儿患者，目前尚无本品的使用经验。

生物活性

Meropenem trihydrate (SM 7338 trihydrate) 是一种具有广谱抗菌活性的碳青霉烯抗生素。Meropenem trihydrate 对敏感和耐药的淋病奈瑟氏球菌 (MIC 值为 0.02-0.06 mg/mL)，流感嗜血杆菌 (MIC 值为 0.03-0.12 mg/mL) 和杜克氏杆菌 (MIC 值为 0.015-0.12 mg/mL) 具有活性。

体外研究

Meropenem is intrinsically stable to dehydropeptidase-1 (DHP-1) degradation and Meropenem acts by inhibiting bacterial cell wall synthesis by binding to and inactivating penicillin-binding proteins (PBPs). Meropenem possesses broad-spectrum in vitro activity, which includes activity against many Gram-positive, Gram-negative and anaerobic bacteria; Meropenem lacks activity against Enterococcus faecium, methicillin-resistant Staphylococcus aureus and Stenotrophomonas maltophilia.

体内研究

Meropenem (60 mg/kg; intraperitoneal injection; once; SD rats) treatment significantly reduces the incidence of pancreatic infection. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (250-350 g) induced acute necrotizing pancreatitis Dosage: 60 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; once Result: Significantly reduced the incidence of pancreatic infection.

Animal Model:

Male Sprague-Dawley rats (250-350 g) induced acute necrotizing pancreatitis

Dosage:

60 mg/kg

Administration:

Intraperitoneal injection; once

Result:

Significantly reduced the incidence of pancreatic infection.

化学性质 

白色结晶性粉末。

用途 

抗菌素原料药。

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26

WGK Germany 

3

海关编码 

2941906000