奥利万星二磷酸盐

中文名称:

奥利万星二磷酸盐

中文同义词:

奥利万星二磷酸盐;奥利万星/网络文学二磷酸盐;奥利万新

英文名称:

Oritavancin Diphosphate

英文同义词:

Oritavancin Diphosphate;LY 333328 diphosphate;Oritavancin (phosphate);oritavancin,LY333328 diphosphate salt;LY 333328;ORITAVANCIN (PHOSPHATE);OC/ QTH05

CAS号:

192564-14-0

分子式:

C86H103Cl3N10O34P2

分子量:

1989.091142

EINECS号:

相关类别:

原料药【仅供科研】;小分子抑制剂，天然产物;科研原药系列;原料;小分子抑制剂;医药原料药-科研原料;抗生素;原料药;Inhibitors

Mol文件:

192564-14-0.mol

储存条件 

-20°C

形态

powder

颜色

white to beige

概述

2014年8月7日FDA批准抗生素Orbactiv(oritavancin，奥利万星，IV)注射液，其活性成分为奥利万星二磷酸盐，用于由敏感革兰氏阳性菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌， MRSA)导致的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSIs)成人患者的治疗。Orbactiv是FDA 批准用于ABSSSIs治疗的首个和唯一一种单剂量治疗方案的抗生素。

抗菌谱

Orbactiv注射液适用于如下革兰氏阳性菌敏感株导致的急性细菌性皮肤和皮肤 结构感染(ABSSSIs)成人患者的治疗，包括：金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感和甲氧西林耐药菌株)、化脓性链球菌、无乳链球菌、停乳链球菌、咽峡炎链球菌群(包括 S.anginosus、S.intermedius和S.constellatus)和粪肠球菌(仅万古霉素敏感株)。为减少耐药菌的发生发展， 保持奥利万星和其他抗菌药的抗菌活性， 其只应用于被证明或高度怀疑由敏感细菌引起的感染。

作用机制

奥利万星二磷酸盐作用机制与万古霉素相似， 通过阻断肽聚糖生物合成时转糖苷作用抑制细菌细胞壁的生物合成。主要为以下 4 种: ①结合肽聚糖前体， 抑制其苷肽转糖基化; ②结合细胞壁的肽桥接片段， 抑制细胞壁生物合成步骤转肽交联; ③破坏细菌细胞膜的完整性， 通透性增大， 导致细胞死亡。④抑制细菌浆内 ＲNA 合成。

不良反应

最常见的严重不良反应为蜂窝组织炎， 奥利万星二磷酸盐治疗组为 11 例( n = 976，1.1% ) ， 万古霉素治疗组 12 例( n = 983，1.2% ) 。奥利万星其他最常见不良反应( ≥3% ) 为: 恶心、呕吐、腹泻、头痛、肢体和皮下脓肿。表 2 所列为临床试验中单剂量奥利万星二磷酸盐治疗组患者不良反应发生率≥1.5% 的统计情况。

生物活性

Oritavancin diphosphate (LY333328 diphosphate) 是一种新型半合成的糖肽抗生素, 可用于革兰氏阳性菌感染的研究。