阿必鲁肽

中文名称:

阿必鲁肽

中文同义词:

阿必鲁泰;ALBIGLUTIDE 阿必鲁肽 782500-75-8;阿必鲁肽

英文名称:

Albiglutide

英文同义词:

albiglutide;Albugon;Naliglutide;7-36-Glucagon-like peptide I (8-glycine) (human), fusion protein with 7-36-glucagon-like peptide I (8-glycine) (human) fusion protein with serum;Gsk 716155;Unii-5E7U48495e;7-36-Glucagon-likepeptide I [8-glycine] (huMan), fusion protein with 7-36-glucagon-like peptide I[8-glycine] (huMan) fusion protein with seruM albuMin (huMan);Albiglutide Fragment

CAS号:

782500-75-8

分子式:

C148H223N39O46

分子量:

3284.58792

EINECS号:

相关类别:

多肽中间体;肽类中间体;药物多肽;医药原料;GLP

Mol文件:

782500-75-8.mol

GLP-1受体激动剂

阿必鲁泰(英文名：Albiglutide 商品名：Eperzan)由GlaxoSmithKline研发的每周一次皮下注射的长效GLP-1类似物，GlaxoSmithKline已于2013年1月14日向FDA提交BLA申请，并于2013年3月7日向欧洲提交申请。在2013年8月，阿必鲁泰被FDA推迟审查，但在2014年3月和4月，欧洲和美国分别获批。从结构上看，阿必鲁泰是将GLP-1 (7-36)链上8位上的Gly取代了Ala，再将两条经修饰的GLP-1肽链融合在一个含有585个残基的血清白蛋白上，从而大大延长了半衰期，根据1期临床结果，Albiglutide在日本人体内的平均半衰期达5.3天。另外有临床数据显示，Albiglutide比Sitagliptin和Exenatide降糖更有效。

生物活性

Albiglutide fragment是修饰的人GLP-1（片段7-36）的30个氨基酸序列的一个副本。