中文同义词:
甲基氢化泼尼松;甲泼尼龙;甲强龙;6-Α-甲基泼尼松龙D4;甲醇中甲基泼尼松龙溶液标准物质;甲基强的松龙;甲基泼尼松龙;甲基强的松龙杂质
英文同义词:
Methyl Prednisolone Hydrogen succinate Impurity A;Methylprednisolone Impurity A;Methylprednisolone Acetate EP Impurity B;Methylprednisolone Hydrogen Succinate EP Impurity A;Methylprednisolone-d4;20-dione,11-beta,17,21-trihydroxy-6-alpha-methyl-pregna-4-diene-3;20-dione,11beta,17,21-trihydroxy-6alpha-methyl-pregna-4-diene-3;20-dione,6-alpha-methyl-11-beta-17,21-trihydroxy-pregna-4-diene-3
相关类别:
原料;甾体激素 (激素,糖皮激素);医药原料;分析标准品;对照品;医用原料;甾体激素类;小分子抑制剂;Miscellaneous Biochemicals;Biochemistry;Hydroxyketosteroids;Steroids;Intermediates Fine Chemicals;Steroid and Hormone;API;MEDROL;Hormone Drugs;医药原料药;法医和兽医标准品;医药 抗炎药;甾体激素原料中间体;药物杂质及中间体;原料药;中药对照品;Pharmaceuticals
沸点
423.47°C (rough estimate)
密度
1.0868 (rough estimate)
溶解度
chloroform/methanol (9:1): 50 mg/mL, clear, faintly yellow
酸度系数(pKa)
12.46±0.70(Predicted)
InChIKey
VHRSUDSXCMQTMA-PJHHCJLFSA-N
CAS 数据库
83-43-2(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息
1,4-Pregnadiene-3,20-dione, 11beta,17alpha,21-trihydroxy-6alpha-methyl-(83-43-2)
EPA化学物质信息
Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 11,17,21-trihydroxy-6-methyl-, (6.alpha.,11.beta.)- (83-43-2)
适应症
抗炎作用较强,对钠潴留作用微弱,作用同泼尼松。 1. 甲基氢化泼尼松醋酸酯混悬剂分解缓慢作用持久,可供肌内、关节腔内注射。 2.甲基氢化泼尼松琥珀酸钠为水溶性,可供肌注,或溶于葡萄糖液中静脉滴注。因半衰期短,故治疗严重休克时,应于4小时后重复给药。
用法用量
1. 口服:开始1日16~24mg,分2次服,维持量1日4-8mg。 2. 关节腔内及肌内注射:1次10~80mg。
药理作用
甲基强的松龙是一种人工合成的糖皮质激素,具有典型的糖皮质激素作用如抗炎症作用,抑制免疫反应等。和糖皮质激素的代表氢化可的松相比,其抗炎效能是氢化可的松的4倍,却只有80%的盐皮质激素作用。在血浆中的半衰期是2. 5小时,氢化可的松龙由于其临床用量、疗程的不同而表现不利和有利的作用。
生物活性
Methylprednisolone (NSC-19987) 是一种人工合成的皮质类固醇,具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平,这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。
靶点
Target Value Glucocorticoid receptor ()
Glucocorticoid receptor ()
体外研究
Methylprednisolone(2-10毫克/千克)显着抑制TNF产生,但不影响IL-10的血清水平,而高剂量Methylprednisolone(50毫克/千克)增加LPS诱导的IL-10的水平。Methylprednisolone(0.01至100 毫克/毫升)也通过脂多糖活化小鼠腹腔巨噬细胞增加IL-10的生物合成。
体内研究
在电生理诊断为视神经炎的大鼠中,Methylprednisolone减少RGC存活率。Methylprednisolone由非基因组,钙依赖性机制降低RGC存活。 Methylprednisolone诱导的RGC变性增强取决于通过电压门控钙通道的钙流入。 在喙和尾树桩中,Methylprednisolone治疗导致ED1阳性细胞的数量减少显著。Methylprednisolone在处理2,4和8后导致一周损伤显著减少组织损失。在1周和2周过渡损伤后,Methylprednisolone导致ED1阳性细胞的长期减少和脊髓组织损失,减少前庭纤维枯死,并邻近病灶前庭纤维的瞬间发芽。 在大鼠脊髓损伤模型中,Methylprednisolone(30mg/ kg)有效改善功能性结果,抑制TNF-α的表达和NF-kB的活化。Methylprednisolone抑制的NF-kB的功能,可能通过IKB诱导,捕获NF-kB在非活动细胞质复合物。
用途
适用于风湿性关节炎、胶原病、过敏性疾病、眼科疾患、淋巴白血病、软组织炎症及溶血性贫血等。
毒害物质数据
83-43-2(Hazardous Substances Data)