戊酸双氟可龙

中文名称:

戊酸双氟可龙

中文同义词:

双氟可龙戊酸酯;戊酸双氟可龙;二氟可龙戊酸酯;戊酸双氟可龙 标准品;双氟可龙无酸酯;戊酸二氟米松;乙腈中戊酸双氟可龙溶液,100ΜG/ML;双氟可龙戊酸酯 59198-70-8

英文名称:

Diflucortolone valerate

英文同义词:

6a,9-difluoro-11b,21-dihydroxy-16a-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-valerate;DIFLUCORTOLONE VALERATE;Diflucortolone 21-valerate;Neriforte;Nerisona;Nerisone;Nerisone Forte;Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 6,9-difluoro-11-hydroxy-16-methyl-21-[(1-oxopentyl)oxy]-, (6α,11β,16α)-

CAS号:

59198-70-8

分子式:

C27H36F2O5

分子量:

478.57

EINECS号:

261-655-8

相关类别:

皮质激素;医药 抗炎药;医药中间体;医药原料药-科研原料;原料;化工中间体工业原料;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids

Mol文件:

59198-70-8.mol

熔点 

220°C

比旋光度 

D22 +100.8° (dioxane)

沸点 

578.5±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.1227 (estimate)

酸度系数(pKa)

12.89±0.70(Predicted)

概述

戊酸双氟可龙是甾体皮质激素的一种，可抑制发炎及过敏皮肤的反应，同时亦抑制与细胞加速再生有关联的反应而导致症状，例如红斑、水肿、皮肤厚化、皮肤表面粗糙的减退，以及减轻瘙痒、灼热感和疼痛等问题。

产品描述

戊酸双氟可龙外用制剂主要为0.1％戊酸双氟可龙乳膏剂(商品名：葛兰素史克制药生产)，市售的戊酸双氟可龙乳膏为水包油乳膏，配方为：约70％的水作为水相，油相由碳氢化合物(白凡士林，石蜡)聚氧乙烯(40)硬脂酸酯，十八醇，卡波姆934，EDTA-2Na，以及作为防腐剂的尼泊金甲酯和尼泊金丙酯。

制剂方法

戊酸双氟可龙2.0g(晶型I)，白凡士林150g，十八醇30g，液体石蜡80g，平平加A-2080g，甘油80g，尼泊金乙酯1g，柠檬酸(C6H8O7·H2O)2g，柠檬酸钠(Na3C6H5O7·2H2O)3g注射用水至1000g戊酸双氟可龙晶型I微粉平均粒径8.1μm按以上配比精确称量，乳膏配制过程如下： (1)油相配制：，取白凡士林，十八醇，液体石蜡，平平加A-20置于容器中，加热至熔融，温度保持在90℃； (2)水相配制：将柠檬酸与柠檬酸钠溶于处方量的注射用水中，将主药均匀分散于甘油中，加入柠檬酸与柠檬酸钠的水溶液，尼泊金乙酯，加热，搅拌均匀温度保持在80℃； (3)合相：将步骤(1)配制的油相缓缓加入步骤(2)配制的水相中，搅拌，保持温度在90℃，搅拌30min，冷却成膏，得到1000g乳膏，含量0.1％。

生物活性

Diflucortolone valerate 是一种强效的皮质类固醇，可用于各种皮肤疾病的研究。

体外研究

Diflucortolone valerate is a potent corticosteroid esterified with valeric acid. Diflucortolone valerate helps reduce swelling, itching, and redness.

体内研究

DL 50 values are virtually non-toxic after single oral administration (mouse greater than 4 g/kg, rat ca. 3.1 g/kg, dog greater than 1 g/kg). Given s.c. (LD 50 mouse ca. 180 mg/kg, rat ca. 13 mg/kg) and i.p. (LD 50 mouse ca. 450 mg/kg, rat ca. 98 mg/kg) it is highly active and therefore produces also toxic effects.

毒性

Approx LD50 in mice, rats: >4, 3.1 g/kg orally; 180, 13 mg/kg s.c.; 450, 98 mg/kg i.p. (Gunzel).