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醋酸环丙氯地孕酮

中文名称:
醋酸环丙氯地孕酮
中文同义词:
环丙氯地孕酮;醋酸环丙氯地孕酮;环丙氯地孕酮醋酸酯;6-氯-1α,2α-亚甲基-4,6-孕甾二烯-17α-羟基-3,20-二酮-17-醋酸酯;环丙孕酮醋酸盐, 一种雄激素受体拮抗剂;环丙氯地孕酮醋酸酯(环丙氯地孕酮);醋酸环丙孕酮(标准品);醋酸环丙孕酮,醋酸环丙氯地孕酮
英文名称:
Cyproterone acetate
英文同义词:
cyprosteroneacetate;1,2-alpha-methylene-6-chloro-delta-(sup4,6)-pregnadiene-17-alpha-ol-3,20-dio;1,2-alpha-methylene-6-chloro-delta(sup6)-17-alpha-hydroxyprogesteroneacetat;1,2-alpha-methylene-6-chloro-pregna-4,6-diene-3,20-dione17-alpha-acetate;17-alpha-acetoxy-6-chloro-1-alpha,2-alpha-methylenepregna-4,6-diene-3,20-dio;20-dione,6-chloro-17-hydroxy-1-alpha,2-alpha-methylene-pregna-6-diene-3;6)-pregnadiene-17-alpha-ol-3,20-dione17-2-alpha-methylene-6-chloro-(sup4;6-chlor-delta(sup6)-1,2-alpha-methylen-17-alpha-hydroxyprogesteronacetat
CAS号:
427-51-0
分子式:
C24H29ClO4
分子量:
416.94
EINECS号:
207-048-3
相关类别:
化学原药;医药原料;小分子抑制剂;甾体类;类固醇和激素;医药 前列腺药;Antibiotics;Intracellular receptor;甾体激素原料中间体;原料药;中药对照品;标准品;药物杂质及中间体;医药原料药;医用原料;湖南玉新;医药、农药及染料中间体;主打;Steroids;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroid and Hormone;VETRANAL;Hormone Drugs
Mol文件:
427-51-0.mol
熔点 
200-201°C
沸点 
528.8°C (rough estimate)
密度 
1.0677 (rough estimate)
折射率 
1.4429 (estimate)
储存条件 
2-8°C
溶解度 
Practically insoluble in water, very soluble in methylene chloride, freely soluble in acetone, soluble in methanol, sparingly soluble in anhydrous ethanol.
形态
neat
最大波长(λmax)
281nm(MeOH)(lit.)
Merck 
14,2774
EPA化学物质信息
3H-Cyclopropa[1,2]pregna-1,4,6-triene-3,20-dione, 17-(acetyloxy)-6-chloro-1,2-dihydro-, (1.beta.,2.beta.)- (427-51-0)
概述
环丙氯地孕酮又叫醋酸环丙孕酮。醋酸环丙孕酮英文名称:Cyproterone Acetate,化学名:6-氯-1,2-亚甲基-4, 6-二烯-3,20-二孕酮醋酸酯,其他名称:环丙孕酮醋酸酯,环丙孕酮酯,色普龙,色普龙醋酸酯,Androcur,Andro-Diane,SH-80714。它由德国Shering公司开发,1982年首次上市,现已经在15个国家注册,英国、意大利和欧洲等国药典均有收载。该品为17ɑ羟基 孕酮类衍生物,其是一种雄性激素拮抗剂,具有很强的抗雄性激素作用,也有孕激素活性。 临床可用于治疗男性性欲异常、前列腺肥大及前列腺癌,青春期早熟、妇女多毛症、痤疮、绝经期综合征与戊酸雌二醇联合序贯应用激素替代疗法等。
适应症
用于男性:降低性欲倒错的冲动。对不宜手术的前列腺癌的抗雄激素治疗。 用于女性:雄激素化的严重体征,比如非常严重的多毛症,严重的雄激素依赖性脱发,常伴有严重的痤疮和/或脂溢性皮炎。
药理作用
药效学特性醋酸环丙孕酮片是一种抗雄激素制剂。它可抑制雄激素的作用(女性机体也可产生微量的雄激素),并表现出孕激素和抗促性腺激素的作用。男性接受醋酸环丙孕酮片治疗时,性冲动和性能力下降,性腺功能受抑。这些改变可在治疗停止后逆转。 醋酸环丙孕酮在雄激素依赖性靶器官竞争性抑制雄激素的作用,比如,它使前列腺不受产生于性腺和/或肾上腺皮质的雄激素的影响。对于女性,多毛症状减轻,而且依赖于雄激素的脱发和增强的皮脂腺功能也被减弱。治疗期间,卵巢功能被抑制。使用较高剂量的醋酸环丙孕酮时,曾偶见催乳素水平轻度升高的倾向。
禁忌
妊娠,哺乳,肝脏疾病,黄疸史或既往妊娠期间出现持续瘙痒,妊娠疱疹史,Dubin-Johnson综合征,Rotor综合征,曾患有或目前存在肝脏肿瘤(对于前列腺癌病人,只有当肝脏肿瘤不是由癌症转移引起时才将它列为禁忌症),消耗性疾病(不宜手术的前列腺癌除外),严重的慢性抑郁症,曾发生或现有血栓栓塞疾病,伴有血管改变的重度糖尿病,镰状细胞贫血,对醋酸环丙孕酮片的任何一种成分过敏。 对于伴有下列情况的不宜手术的前列腺癌病人,在处方醋酸环丙孕酮片前必须仔细考虑每一位患者的风险益处比,有血栓栓塞病史,患有镰状细胞贫血或患有伴血管改变的重度糖尿病。在对雄激素化的严重体征进行周期联合治疗时,还应注意与醋酸环丙孕酮片联合使用的孕激素-雌激素复方制剂产品说明书中列出的禁忌症资料。
生物活性
Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂,IC50为7.1 nM,也是微弱的孕激素受体激动剂,具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。
靶点
Target Value Androgen Receptor 7.1 nM
Target
Value
Androgen Receptor
7.1 nM
体外研究
Cyproterone acetate具有显著的拮抗性能,也具有部分激活剂特性,在浓度相对较高时激活AR, EC50为4.0 μM。 在10 nM 睾丸激素存在时,低浓度Cyproterone acetate抑制T-刺激的3XHRE-LUC转录,但是高浓度时刺激转录。
体内研究
Cyproterone acetate作用于生殖器官对重量有直接的负面影响,且显著降低精子数量和 CaCyproterone acetate处理,再加上在秋季认为延长白天,对精子活力和形态产生负影响。 Cyproterone acetate处理的雄激素受体优先降低睾丸中精细胞鱼精蛋白水平,也降低核染色质浓缩中涉及的精子水平。
用途 
抗雄性激素,用于治疗男性良性前列腺肥大症,并可用作男性避孕药
危险品标志 
Xn,Xi
危险类别码 
20/21/22-40-36/37/38
安全说明 
22-36-26
WGK Germany 
3
RTECS号
GZ2230000
海关编码 
29372900
毒害物质数据
427-51-0(Hazardous Substances Data)
CAS号:427-51-0
规   格:10g/20g/100g/1kg
价   格:请咨询卖家
数   量:
联系方式
 15623309010
正品保障
正规发票
闪电发货
满199包邮
英文名:Cyproterone acetate
外观:
纯度:请咨询卖家
分子式:C24H29ClO4
分子量:416.94
最小起售量:10g/20g/100g/1kg
中文名称:
醋酸环丙氯地孕酮
中文同义词:
环丙氯地孕酮;醋酸环丙氯地孕酮;环丙氯地孕酮醋酸酯;6-氯-1α,2α-亚甲基-4,6-孕甾二烯-17α-羟基-3,20-二酮-17-醋酸酯;环丙孕酮醋酸盐, 一种雄激素受体拮抗剂;环丙氯地孕酮醋酸酯(环丙氯地孕酮);醋酸环丙孕酮(标准品);醋酸环丙孕酮,醋酸环丙氯地孕酮
英文名称:
Cyproterone acetate
英文同义词:
cyprosteroneacetate;1,2-alpha-methylene-6-chloro-delta-(sup4,6)-pregnadiene-17-alpha-ol-3,20-dio;1,2-alpha-methylene-6-chloro-delta(sup6)-17-alpha-hydroxyprogesteroneacetat;1,2-alpha-methylene-6-chloro-pregna-4,6-diene-3,20-dione17-alpha-acetate;17-alpha-acetoxy-6-chloro-1-alpha,2-alpha-methylenepregna-4,6-diene-3,20-dio;20-dione,6-chloro-17-hydroxy-1-alpha,2-alpha-methylene-pregna-6-diene-3;6)-pregnadiene-17-alpha-ol-3,20-dione17-2-alpha-methylene-6-chloro-(sup4;6-chlor-delta(sup6)-1,2-alpha-methylen-17-alpha-hydroxyprogesteronacetat
CAS号:
427-51-0
分子式:
C24H29ClO4
分子量:
416.94
EINECS号:
207-048-3
相关类别:
化学原药;医药原料;小分子抑制剂;甾体类;类固醇和激素;医药 前列腺药;Antibiotics;Intracellular receptor;甾体激素原料中间体;原料药;中药对照品;标准品;药物杂质及中间体;医药原料药;医用原料;湖南玉新;医药、农药及染料中间体;主打;Steroids;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroid and Hormone;VETRANAL;Hormone Drugs
Mol文件:
427-51-0.mol
熔点 
200-201°C
沸点 
528.8°C (rough estimate)
密度 
1.0677 (rough estimate)
折射率 
1.4429 (estimate)
储存条件 
2-8°C
溶解度 
Practically insoluble in water, very soluble in methylene chloride, freely soluble in acetone, soluble in methanol, sparingly soluble in anhydrous ethanol.
形态
neat
最大波长(λmax)
281nm(MeOH)(lit.)
Merck 
14,2774
EPA化学物质信息
3H-Cyclopropa[1,2]pregna-1,4,6-triene-3,20-dione, 17-(acetyloxy)-6-chloro-1,2-dihydro-, (1.beta.,2.beta.)- (427-51-0)
概述
环丙氯地孕酮又叫醋酸环丙孕酮。醋酸环丙孕酮英文名称:Cyproterone Acetate,化学名:6-氯-1,2-亚甲基-4, 6-二烯-3,20-二孕酮醋酸酯,其他名称:环丙孕酮醋酸酯,环丙孕酮酯,色普龙,色普龙醋酸酯,Androcur,Andro-Diane,SH-80714。它由德国Shering公司开发,1982年首次上市,现已经在15个国家注册,英国、意大利和欧洲等国药典均有收载。该品为17ɑ羟基 孕酮类衍生物,其是一种雄性激素拮抗剂,具有很强的抗雄性激素作用,也有孕激素活性。 临床可用于治疗男性性欲异常、前列腺肥大及前列腺癌,青春期早熟、妇女多毛症、痤疮、绝经期综合征与戊酸雌二醇联合序贯应用激素替代疗法等。
适应症
用于男性:降低性欲倒错的冲动。对不宜手术的前列腺癌的抗雄激素治疗。 用于女性:雄激素化的严重体征,比如非常严重的多毛症,严重的雄激素依赖性脱发,常伴有严重的痤疮和/或脂溢性皮炎。
药理作用
药效学特性醋酸环丙孕酮片是一种抗雄激素制剂。它可抑制雄激素的作用(女性机体也可产生微量的雄激素),并表现出孕激素和抗促性腺激素的作用。男性接受醋酸环丙孕酮片治疗时,性冲动和性能力下降,性腺功能受抑。这些改变可在治疗停止后逆转。 醋酸环丙孕酮在雄激素依赖性靶器官竞争性抑制雄激素的作用,比如,它使前列腺不受产生于性腺和/或肾上腺皮质的雄激素的影响。对于女性,多毛症状减轻,而且依赖于雄激素的脱发和增强的皮脂腺功能也被减弱。治疗期间,卵巢功能被抑制。使用较高剂量的醋酸环丙孕酮时,曾偶见催乳素水平轻度升高的倾向。
禁忌
妊娠,哺乳,肝脏疾病,黄疸史或既往妊娠期间出现持续瘙痒,妊娠疱疹史,Dubin-Johnson综合征,Rotor综合征,曾患有或目前存在肝脏肿瘤(对于前列腺癌病人,只有当肝脏肿瘤不是由癌症转移引起时才将它列为禁忌症),消耗性疾病(不宜手术的前列腺癌除外),严重的慢性抑郁症,曾发生或现有血栓栓塞疾病,伴有血管改变的重度糖尿病,镰状细胞贫血,对醋酸环丙孕酮片的任何一种成分过敏。 对于伴有下列情况的不宜手术的前列腺癌病人,在处方醋酸环丙孕酮片前必须仔细考虑每一位患者的风险益处比,有血栓栓塞病史,患有镰状细胞贫血或患有伴血管改变的重度糖尿病。在对雄激素化的严重体征进行周期联合治疗时,还应注意与醋酸环丙孕酮片联合使用的孕激素-雌激素复方制剂产品说明书中列出的禁忌症资料。
生物活性
Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂,IC50为7.1 nM,也是微弱的孕激素受体激动剂,具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。
靶点
Target Value Androgen Receptor 7.1 nM
Target
Value
Androgen Receptor
7.1 nM
体外研究
Cyproterone acetate具有显著的拮抗性能,也具有部分激活剂特性,在浓度相对较高时激活AR, EC50为4.0 μM。 在10 nM 睾丸激素存在时,低浓度Cyproterone acetate抑制T-刺激的3XHRE-LUC转录,但是高浓度时刺激转录。
体内研究
Cyproterone acetate作用于生殖器官对重量有直接的负面影响,且显著降低精子数量和 CaCyproterone acetate处理,再加上在秋季认为延长白天,对精子活力和形态产生负影响。 Cyproterone acetate处理的雄激素受体优先降低睾丸中精细胞鱼精蛋白水平,也降低核染色质浓缩中涉及的精子水平。
用途 
抗雄性激素,用于治疗男性良性前列腺肥大症,并可用作男性避孕药
危险品标志 
Xn,Xi
危险类别码 
20/21/22-40-36/37/38
安全说明 
22-36-26
WGK Germany 
3
RTECS号
GZ2230000
海关编码 
29372900
毒害物质数据
427-51-0(Hazardous Substances Data)
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