地夫可特

中文名称:

地夫可特

中文同义词:

地夫可特;地那查可特;地氟可特;去氟可特;(1LΒ,16Β)-21-乙酰氧基-11-羟基-2-甲基-5H-娠烷-1,4-二烯并[17,16-D]噁唑-3,20二酮;地恶唑可特、地拉扎可、去氟可特、地那查可特、地氟可特;地夫可特 +98%;地氟可特, 98.0%,(LCN

英文名称:

Deflazacort

英文同义词:

16-d)oxazole-3,20-dione,11-beta,21-dihydroxy-2’-5’-beta-h-pregna-4-dieno(17;azacort;calcort;deflan;(5β)-11β-Hydroxy-21-acetyloxy-2-methyl-1,2,4,5-tetradehydropregnano[17,16-d]oxazole-3,20-dione;(5β)-21-Acetyloxy-11β-hydroxy-2-methylpregnano[17,16-d]oxazole-1,4-diene-3,20-dione;11b,21-Dihydroxy-2-;Denazacort

CAS号:

14484-47-0

分子式:

C25H31NO6

分子量:

441.52

EINECS号:

238-483-7

相关类别:

肾上腺皮质激素与促肾上腺皮质激素;激素及其有关药物;药物;医药 抗炎药;甾体激素原料中间体;医用原料;原料;原料药;小分子抑制剂;甾体激素 (激素，糖皮激素);医药原料;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;Steroid and Hormone;CALCORT;甾体激素类;中间体;医药原料药;甾体类-原料药-皮质类;药物杂质及中间体;湖南玉新

Mol文件:

14484-47-0.mol

熔点 

255-256.5°C

比旋光度 

D +62.3° (c = 0.5 in chloroform)

沸点 

595.4±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.41

储存条件 

-20°C Freezer

溶解度 

DMSO: ≥20mg/mL

酸度系数(pKa)

14.30±0.70(Predicted)

形态

powder

颜色

white to tan

Merck 

14,2862

药理作用

地夫可特为第三代糖皮质激素，具有抗炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。作用相当于泼尼松龙的10～20倍、氢化可的松的40倍。本品无诱变作用。以C14标记的本品进行研究，表明本品胃肠道吸收迅速，1～2h后血浓度达峰值，经水解形成活性物质，后者进一步的代谢过程与其他糖皮质激素相似，活性代谢物的T1/2是2 h，在大鼠体内主要分布于肾脏和造血系统等组织。 图1为地夫可特结构式。

适应症

用于原发或继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、造血系统疾病、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤、过敏性和变应性疾病，以及配合抗结核药治疗暴发型、播散型肺结核。本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-09-17）。

用法用量

成人剂量一般为po，6～90mg/d，以病情而确定具体剂量。

不良反应

长期用药可影响儿童正常生长，诱发消化性溃疡穿孔，可引起欣快、抑郁、失眠等精神症状。长期应用后骤然停药可引起继发性肾上腺皮质功能不足的停药反应，应逐渐减量直至停用。

注意事项

(1) 与其他糖皮质激素一样，禁用于全身感染性疾病。 (2) 慎用于憩室炎、近期消化道手术、肾功能衰竭、高血压、糖尿病、骨质疏松、重症肌无力等症。妊娠及哺乳期妇女慎用。

药物相互作用

1、地夫可特有排钾作用，与利尿药联合应用时应注意。 2、与具有酶促作用的药物(利福平、苯巴比妥等)联用，糖皮质激素应适当增量。 3、红霉素、雌激素类可抑制本品及活性物的代谢，合用时宜减量。

化学性质 

丙酮-己烷结晶，熔点255-256.5℃。[α]D+62.3°(C=0.5，氯仿)。UV最大吸收(甲醇)：241～242nm(E1cm1%352.5)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：5200口服；1610皮下注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：109皮下注射。急性毒性LD50狗(mg/kg)：＞4000口服；50皮下注射。

用途 

第三代糖皮质激素，有消炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。用于原发及继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、皮肤病、变应性疾病、眼科疾病、暴发性和播散性肺结核、造血系统疾患、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤等。

生产方法 

10g化合物(Ⅰ)溶于350ml甲醇，加入8.3g氨基脲盐酸盐和5.75ml吡啶在50ml水中的溶液，反应得到11g化合物(Ⅱ)。9g化合物(Ⅱ)溶于230ml95%乙醇，加入3.6g碳酸钾在36ml水中的溶液和2.34g硼氢化钠，回流30min后再加入2.34g硼氢化钠，反应得到8.5g化合物(Ⅲ)。7.7g化合物(Ⅲ)溶于154ml甲醇-10%盐酸中，回流1h，得到6g化合物(Ⅳ)。12.5g化合物(Ⅳ)溶于500ml无水甲苯和90ml环己酮，加入6.24g三异丙基铝，反应得到9g化合物(V)。6.5g化合物(V)溶于123ml无水二氧六环，和25%溴化氢的乙酸溶液加热，然后加入5.5g溴的二氧六环溶液；反应后将反应液倾入水中，滤集的结晶小心地干燥后，再溶于二甲基甲酰胺，加入7.5g溴化锂和碳酸锂(1：2)的混合物，加热反应得到5.1g化合物(Ⅵ)。2g化合物(Ⅵ)溶于四氢呋喃-甲醇(1：1)，加入3.9g氧化钙和0.1g偶氮二异丁腈，再加入2g碘在四氢呋喃-甲醇的混合液；反应后过滤出沉淀，将其溶于丙酮，加入20ml三乙胺、20ml丙酮和12ml乙酸，反应得到1.6g地夫可特。

安全说明 

24/25

WGK Germany 

3

RTECS号

TU4157050

海关编码 

29349990

毒性

LD50 orally in mice: 5200 mg/kg (Schiatti)