醋酸戈舍瑞林

中文名称:

醋酸戈舍瑞林

中文同义词:

醋酸戈舍瑞林;醋酸戈舍瑞林 145781-92-6;GOSERELIN ACETATE 醋酸戈舍瑞林及杂质对照品;醋酸戈舍瑞林 USP标准品;醋酸戈舍瑞林杂质

英文名称:

Goserelin acetate

英文同义词:

PYR-HIS-TRP-SER-TYR-D-SER(TBU)-LEU-ARG-PRO-AZAGLY-NH2;[(T-BU)DSER6, (AZA)GLY10]-LH-RH;[(T-BU)DSER6, (AZA)GLY10]-LUTEINIZING HORMONE-RELEASING HORMONE;ICI-118630 acetate;GOSERELIN HCL[PYR-HIS-TRP-SER-TYR-D-SER(T-BU)-LEU-ARG-PRO-AZAGLY-NH2];1-9-Luteinizing hormone-releasing factor (swine), 6-(o-(1,1-dimethylethyl)-D-serine)-, 2-(aminocarbonyl)hydrazide, acetate (salt);Fertilan;GLP-HIS-TRP-SER-TYR-D-SER(TBU)-LEU-ARG-PRO-AZA-GLY-NH2

CAS号:

145781-92-6

分子式:

C59H84N18O14

分子量:

1269.41

EINECS号:

652-995-1

相关类别:

蛋白质/多肽;多肽中间体;多肽原料药;现货;Peptide;Pepetides;Amino Acid Derivatives;Intermediates Fine Chemicals;Peptides;Pharmaceuticals

Mol文件:

145781-92-6.mol

熔点 

>190°C (dec.)

储存条件 

−20°C

溶解度 

H2O: 20 mg/mL, clear, colorless

形态

white powder

InChIKey

IKDXDQDKCZPQSZ-JHYYTBFNSA-N

药理作用

醋酸戈舍瑞林是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。醋酸戈舍瑞林这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。

药代动力学

醋酸戈舍瑞林具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂，可保持有效血药浓度，而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差，在肾功能正常的情况下，血浆清除半衰期为2-4小时，肾功能不全病人的半衰期将会延长，但对于每月都使用埋植剂的患者来说，这影响非常小，故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中，药代动力学无明显的变化。

不良反应

醋酸戈舍瑞林可能发生以下不良反应：①内分泌及代谢系统：常见面部发热、潮红。还可见乳房肿胀。此外，女性可见性欲降低、阴道干燥、月经失调，男性可见阳痿。②心血管系统：国外有转移性前列腺癌患者用药后发生静脉血栓的报道。③中枢神经系统：可见头痛，国外有用药后出现硬膜外脊髓压迫的报道。④消化系统：可见恶心，少见味觉障碍、腹泻、腹痛、齿龈萎缩。⑤泌尿生殖系统：少数患者用药早期可见血尿和尿道阻塞加重。国外偶有子宫肌瘤淋巴细胞浸润的报道。⑥皮肤：可见皮疹、皮肤瘙痒、注射部位疼痛，个别可发生多软骨炎。⑦骨骼：本药治疗前列腺癌开始阶段病情可加重，表现为骨痛加剧，有时可见下肢软弱无力和感觉异常。

注意事项

服用醋酸戈舍瑞林应注意：(1)慎用：①输尿管梗阻引起肾损伤患者。②脊髓压迫患者。③有引起骨矿物质密度降低的治疗史及危险因素的患者。(2)常用的注射部位为上腹壁，但也可在下腹中线，可在注射前局部用麻醉剂。(3)男性晚期前列腺癌治疗开始时可并用氟他胺(Flutamide)。(4)戈舍瑞林10.8mg的植入制剂不适用于妇女。(5)每天给0.2～0.6mg的可乐定(Clonidine)可治疗面部发热的不良反应。

多肽类药物

阿斯利康的诺雷得（醋酸戈舍瑞林）是一种注射用的促黄体生成素释放激素类似物。用于晚期前列腺癌的姑息治疗；以及绝经前及围绝经期晚期乳腺癌、子宫内膜异位和子宫纤维瘤的治疗。 2011年阿斯利康的诺雷得全球销售额达到11亿美元。在中国市场，前英国捷利康公司从1999年进行进口销售，阿斯特拉公司和捷利康公司合并为阿斯利康后，继续由阿斯利康进口销售。2007~2011年，国内16个重点城市样本医院醋酸戈舍瑞林用药保持着高速增长，虽然2010年略有放缓，但增长率仍维持在 30%以上，2011年国内16个重点城市样本医院醋酸戈舍瑞林用药更是达到1.9亿元人民币。

生物活性

Goserelin是黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂，用于抑制性激素的生成。

安全说明 

22-24/25

WGK Germany 

3

RTECS号

OK6369800

海关编码 

2937190000