伐地那非

中文名称:

盐酸伐地那非

中文同义词:

2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基)磺酰苯基]-5-甲基-7-丙基-1H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮盐酸盐;瓦地拉非盐酸盐;盐酸伐地那非;艾力达;伐地那非原料厂家;伐地那非现货价格;伐地那非盐酸盐 标准品;VARDENAFIL盐酸盐

英文名称:

Vardenafil hydrochloride

英文同义词:

1-[[3-(1,4-dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-ethyl-piperazine dihydrochloride;2-[2-Ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-5-methyl-7-propyl-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one hydrochloride;vardenafil hydrochloride;VARDENAFIL HCL;Vardenafil Hydrochloride Trihydrate 224785-90-4 /;Levitra,Valdenafil.HCl;1-[[3-(1,4-Dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-ethyl-piperazine;Nuviva

CAS号:

224785-91-5

分子式:

C23H33ClN6O4S

分子量:

525.07

EINECS号:

606-590-1

相关类别:

原料药;医药原料;激素甾体;保健品原料;化合物;保健减肥原料;原料;壮阳原药系列;医药类-原料药;化工原料;保健;生物及化学药品-药物杂质;保健品;壮阳;保健原料;男性保健原料;主打;其他原料药;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Vardenafil

Mol文件:

224785-91-5.mol

熔点 

214-216°C

简介

盐酸伐地那非是一种治疗男性勃起功能障碍药，为勃起功能障碍的第一线治疗药物。由德国拜尔公司研制成功，2002年在美国首次上市。与西地那非一样，属于第二代5型磷酸二酯酶抑制剂，起效非常迅速，约15～20分钟起效。作用比西地那非强十倍。临床数据显示50岁以上的男性糖尿病患者50%～60%患勃起功能障碍，由糖尿病所致神经和血管损伤而造成的勃起功能障碍尤为难治。

不良反应

作为一次性治疗药物，性生活前1小时左右口服后，通过选择性抑制PDE5作用，阻断性刺激后释放的一氧化氮（NO）诱导生成的cGMP降解而提高其浓度，松弛动脉血管平滑肌，增强勃起功能，偶有头痛、脸红、胃部不适、色觉障碍等不良反应。

作用机制

三种选择性5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂：西地那非（西力士）、盐酸伐地那非（艾力达）和他达拉非都是治疗ED的一线药物；在药物的有效性、安全性和耐受性方面，PDE5抑制剂与阿朴吗啡没有显著差别；海绵体内注射前列腺素E1是ED的二线治疗方Chemicalbook法；而尿道内给予前列腺素E1的有效性要比海绵体内注射前列腺素E1差一些。结论认为PDE5抑制剂在治疗ED中具有有效、耐受性好和安全的特点；阿朴吗啡、海绵体内注射前列腺素E1及尿道内给予前列腺素E1的治疗方法也是有效的，且具有较好的耐受性。

生物活性

Vardenafil hydrochloride 是一种高选择性、口服活性的、有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride 对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil hydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍。

靶点

PDE5 0.7 nM (IC 50 ) PDE6 11 nM (IC 50 ) PDE1 180 nM (IC 50 )

PDE5 0.7 nM (IC 50 )

PDE6 11 nM (IC 50 )

体外研究

Vardenafil specifically inhibits the hydrolysis of cGMP by PDE5 with an IC 50 of 0.7 nM.