倍他米松

中文名称:

倍他米松

中文同义词:

倍他米松原料药;倍他米松溶液, 100PPM;倍他米松(标准品);BETAMETHASONE 倍他米松;倍他美松;β-美松;贝他美松;培他美松

英文名称:

Betamethasone

英文同义词:

17,21-trihydr;betamethasone standard;(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-fluoro- 11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl- 6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one;Betamethasone Base Salts;Betamethasone,9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione, 9α-Fluoro-16β-methyl-11β,17α,21-trihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione, 9α-Fluoro-16β-methylprednisolone;Betamethasone (200 mg);BetaMethasone (Celestone);BetaMethasone SolutioM

CAS号:

378-44-9

分子式:

C22H29FO5

分子量:

392.47

EINECS号:

206-825-4

相关类别:

法医和兽医标准品;医药原料;皮质类激素;食品添加剂;小分子抑制剂;甾体类;化合物;医药 抗炎药;皮质激素;甾体激素 (激素，糖皮激素);分析标准品;激素类科研原料药;医药中间体;激素及调节内分泌功能类药;肾上腺皮质激素类药;原料药;试剂;原料;皮肤外用原料;对照品;农业原料;医用原料;标准品;医用原料;Biochemistry;Hydroxyketosteroids;Steroids;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroid and Hormone;Pharmaceutical intermediate;CELESTONE;甾体激素类;中间体;皮肤类甾体激素;添加剂1;科研试剂;抗炎镇痛药物;药物杂质及中间体;医药原料药;湖南玉新;医药、农药及染料中间体;添加剂;主打;原料;中药对照品

Mol文件:

378-44-9.mol

熔点 

235-237°C

比旋光度 

D +108° (acetone)

沸点 

568.2±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.1283 (estimate)

折射率 

118 ° (C=1, Dioxane)

储存条件 

0-6°C

溶解度 

Practically insoluble in water, sparingly soluble in anhydrous ethanol, very slightly soluble in methylene chloride.

形态

neat

酸度系数(pKa)

12.13±0.70(Predicted)

水溶解性 

58mg/L(25 ºC)

Merck 

14,1180

CAS 数据库

378-44-9(CAS DataBase Reference)

NIST化学物质信息

Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 9alpha-fluoro-11beta,17alpha,21-trihydroxy-16beta-methyl-(378-44-9)

EPA化学物质信息

Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 9-fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methyl-, (11.beta.,16.beta.)- (378-44-9)

激素类药物

倍他米松又称培他美松、贝皮质醇、贝氟美松、培氟美松，属于肾上腺皮质激素类药物，为地塞米松的同分异构体，作用与泼尼松龙和地塞米松相同，具有抗炎、抗风湿、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用，抗炎作用较地塞米松、曲安西龙、氢化可的松等均强，可以减轻和防止组织对炎症的反应，消除局部非感染性炎症引起的发热、发红及肿胀，从而减轻炎症的表现，本品0.3mg的抗炎疗效与地塞米松0.75mg、泼尼松5mg或可的松25mg相当。 倍他米松的钠潴留作用为氢化可的松的百倍以上，在原发性肾上腺皮质功能减退症中，可与糖皮质类固醇一起用于替代治疗，防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展，适用于低肾素低醛固酮综合征和植物神经病变所致体位性低血压等。 目前倍他米松还用于治疗活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑性狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、急性白血病、过敏性皮炎、湿疹、神经性皮炎、脂溢性皮炎及瘙痒症和某些感染的综合治疗。 本品禁用于严重的精神病史，活动性十二指肠、胃溃疡，新近胃肠吻合术后，较重的骨质疏松，明显的糖尿病，严重的高血压，未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、霉菌感染、血栓性静脉炎、感染性皮肤病，如脓疱病、体癣、股癣等。

生物活性

Betamethasone (NSC-39470, SCH-4831)是一种糖皮质激素类固醇，具有抗炎和免疫抑制特性。

靶点

Target Value Glucocorticoid receptor ()

Target

Value

Glucocorticoid receptor ()

体外研究

Betamethasone对II型糖皮质激素受体具有特异亲合力,存在于大多数脑区。

体内研究

在妊娠晚期胎羊中，Betamethasone对外围股动脉抗性血管有直接收缩血管作用。在绵羊输注24小时后，Betamethasone在除了海马测量的所有脑区域减小脑血流量（CBF）。 在大鼠中，Betamethasone减少NF-κB的活化和肿瘤坏死因子α和IL-1β的升高，并诱导在大脑中IL-10的表达，所有这些与疼痛阈值的改变有关。 Betamethasone减少额叶皮层，尾壳核和海马中的synaptophysin-LI分别达46.9％，41.0％和55.4％，而不伴随着胎羊脑不可逆的神经元损伤。 Betamethasone小幅增加胞苷酰转移酶（CT）的mRNA，但不改变免疫反应酶在成年大鼠肺中的水平。Betamethasone降低鞘磷脂的水解酶的活性：酸性鞘磷脂为33％和碱性神经酰胺为21％。 Betamethasone在神经损伤时注射部分一直神经性痛觉过敏的发展并减少随后升高的脑促炎性细胞因子的水平，同时刺激抗炎细胞因子IL-10的表达。

化学性质 

白色结晶性粉末。熔点231-234℃（分解）。无臭。醋酸倍他米松（[987-24-6]）亦为白色结晶性粉末，熔点205-208℃，微溶于丙醇、乙醇，极难溶于氯仿或乙醚，不溶于水，无臭。

用途 

激素类药。主要用于抗炎及抗过敏。适用于风湿性关节炎及各种皮肤病。倍他米松的作用同地塞米松，其抗炎作用比地塞米松、去炎松、氢化可的松强，副作用少。

生产方法 

按美国专利3164618，将醋酸倍他米松于甲醇-氯仿-水的混合物中以盐酸处理，可使其转换为倍他米松。

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-小鼠 LD50: >4500 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧产生有毒氟化物烟雾

储运特性

通风低温干燥

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

危险品标志 

Xi,Xn,T

危险类别码 

40-48/20/21-61

安全说明 

22-36-45-53

WGK Germany 

2

RTECS号

TU4000000

海关编码 

29379000

毒害物质数据

378-44-9(Hazardous Substances Data)

毒性

LD50 oral in mouse: > 4500mg/kg