可比司他

中文名称:

可比司他

中文同义词:

可比西塔;科比司他(COBICISTAT);考西司他;可比西他;(3R,6R,9S)-12-甲基-13-[2-(1-甲基乙基)-4-噻唑基]-9-[2-(4-吗啉基)乙基]-8,11-二氧代-3,6-双(苯基甲基)-2,7,10,12-四氮杂十三烷酸 5-噻唑甲醇酯;可比司他;顺式辣椒素-D3;可比西它

英文名称:

Cobicistat

英文同义词:

(3R,6R,9S)-12-Methyl-13-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-9-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-8,11-dioxo-3,6-bis(phenylmethyl)-2,7,10,12-tetraazatridecanoic acid 5-thiazolylmethyl ester;Cobicistat;Cobicistat (GS-9350);thiazol-5-ylMethyl (2R,5R)-5-((S)-2-(3-((2-isopropylthiazol-4-yl)Methyl)-3-Methylureido)-4-MorpholinobutanaMido)-1,6-diphenylhexan-2-ylcarbaMate;GS 9350;GS9350;GS-9350;Cobicistat D8

CAS号:

1004316-88-4

分子式:

C40H53N7O5S2

分子量:

776.02

EINECS号:

相关类别:

代谢;信号转导通路激酶抑制剂;抗感染;小分子抑制剂，天然产物;原料药;医药原料;Inhibitor;Inhibitors;抗艾滋类

Mol文件:

1004316-88-4.mol

沸点 

974.5±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.228±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)

酸度系数(pKa)

11.86±0.46(Predicted)

生物活性

Cobicistat (GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂，IC50为30 - 285 nM。

体外研究

Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350 抑制 CYP3A，IC50为 30 nM 到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏 抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染实验中，作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM ，EC50为>30μM，所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物，在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向，改善药物的耐受性比Ritonavir有效。

生物活性

Cobicistat (GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂，IC50为30 - 285 nM。

靶点

Target Value CYP3A 30 nM-285 nM

Target

Value

CYP3A

30 nM-285 nM

体外研究

Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350 抑制 CYP3A，IC50为 30 nM 到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏 抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染实验中，作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM ，EC50为>30μM，所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物，在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向，改善药物的耐受性比Ritonavir有效。