特拉匹韦（VX-950）

中文名称:

特拉匹韦（VX-950）

中文同义词:

特拉匹韦及中间体;特拉匹韦, 丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂;特拉匹韦(VX-950);特拉匹韦-D4;特拉匹韦杂质对照品;特拉匹韦杂质;法匹拉韦 VX950;特拉普韦杂质;法匹拉韦

英文名称:

Telaprevir

英文同义词:

(1S,3aR,6aS)-2-((S)-2-((S)-2-cyclohexyl-2-(pyrazine-2-carboxaMido)acetaMido)-3,3-diMethylbutanoyl)-N-((S)-1-(cyclopropylaMino)-1,2-dioxohexan-3-yl)octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxaMide;Cyclopenta(c)pyrrole-1-carboxamide, (2S)-2-cyclohexyl-N-(pyrazinylcarbonyl)glycyl-3-methyl-L-valyl-N-((1S)-1-((cyclopropylamino)oxoacetyl)butyl)octahydro-, (1S,3aR,6aS)-;VX-950;VX-950 (Teleprevir);(1S,3aR,6aS)-(2S)-2-Cyclohexyl-N-(pyrazinylcarbonyl)glycyl-3-methyl-L-valyl-N-((1S)-1-((cyclopropylamino)oxoacetyl)butyl)octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide;Telaprevir;(1S,3aR,6aS)-2-((S)-2-((S)-2-cyclohexyl-2-(pyrazine-6-carboxamido)acetamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-N-((S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxohexan-3-yl)-octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide VX-950;TELAPREVIR; VX-950

CAS号:

402957-28-2

分子式:

C36H53N7O6

分子量:

679.85

EINECS号:

609-814-6

相关类别:

原料药;医药中间体;生物及化学药品-药物杂质;特拉匹伟;康宝泰;小分子抑制剂，天然产物;蛋白酶;医药化工类;医药原料药-科研原料;Telaprevir intermediates;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Isotope Labelled Compounds;Pharmaceutical intermediate;Inhibitor;VX-950;Inhibitors;原料

Mol文件:

402957-28-2.mol

密度 

1.25

储存条件 

Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

酸度系数(pKa)

11.84±0.20(Predicted)

应用

特拉匹韦是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽。

生物活性

Telaprevir (VX-950, LY-570310, MP-424)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.354 μM。

靶点

Target Value HCV NS3-4A serine protease 0.35 μM

Target

Value

HCV NS3-4A serine protease

0.35 μM

体外研究

Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞，抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制，且随后使病毒RNA复制，全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低，这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir 显著促进对HCV RNA复制的抑制，温育24, 48, 72 和120小时，则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM，这种作用存在时间依赖性。Telaprevir处理HCV 复制细胞，亲本 Huh-7和 HepG2细胞48小时后，对细胞没有毒性。17.5 μM Telaprevir 完全消除复制细胞中 HCV RNA，撤销处理13天后，没有反弹。Telaprevir和IFN-α联用，与两种试剂单独使用相比，适度提高协同作用，降低HCV RNA复制，和抑制耐药突变，但是没有明显毒性。

体内研究

Telaprevir 按10和25 mg/kg剂量,口服处理小鼠模型， 降低 HCV蛋白酶依赖的裂解和SEAP从肝脏分泌到血液中，分别降低18.7%和 18.4% 。Telaprevir 按200 mg/kg剂量处理基因型 1b HCV感染人肝细胞的小鼠1周，导致HCV RNA降低，和MK-0608 (50 mg/kg) 联用处理小鼠，持续4周，可完全除去鼠体内病毒。

用途 

用于治疗丙型肝炎的新药

安全说明 

24/25

海关编码 

29339900