安塞曲匹

中文名称:

安塞曲匹

中文同义词:

安塞曲匹API;胆固醇脂转移蛋白阻滞剂杂质;胆固醇脂转移蛋白阻滞剂/安塞曲匹;(4S,5R)-5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-3-({2-[4-氟-2-甲氧基-5-(丙-2-基)苯基]-5-(三氟甲基)苯基}甲基)-4-甲基-1,3-恶唑烷-2-酮;(4S,5R)-5-[3,5双(三氟甲基)苯]-3-({2-[4-氟-2-甲氧基-5-异丙基苯]-5-(三氟甲基)苯}甲基)-4-甲基-1,3-噁唑烷-2-酮;胆固醇脂转移蛋白阻滞剂;安塞曲匹;安塞曲匹/胆固醇脂转移蛋白阻滞剂

英文名称:

Anacetrapib

英文同义词:

(4S,5R)-5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-({2-[4-fluoro-2-methoxy-5-(propan-2-yl)phenyl]-5-(trifluoromethyl)phenyl}methyl)-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one;Anacetrapib;Mk0859;Mk-0859;Unii-p7T269pr6s;(4S,5R)-5-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4-fluoro-5-isopropyl-2-methoxy-4-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl]methyl]-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one;Anacetrapib(MK0859);2-Oxazolidinone, 5-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-3-[[4-fluoro-2-Methoxy-5-(1-Methylethyl)-4-(trifluoroMethyl)[1,1-biphenyl]-2-yl]Methyl]-4-Methyl-, (4S,5R)-

CAS号:

875446-37-0

分子式:

C30H25F10NO3

分子量:

637.51

EINECS号:

1312995-182-4

相关类别:

其他科研原料药;信号转导通路激酶抑制剂;胆固醇脂转移蛋白阻滞剂;细胞生物学试剂;高胆固醇血症;冠状动脉疾病;家族高胆固醇血症;脂质代谢紊乱;小分子抑制剂，天然产物;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Anacetrapib;Inhibitor;CETP inhibitor;安塞曲匹;康宝泰;小分子抑制剂;代谢;原料药

Mol文件:

875446-37-0.mol

沸点 

555.3±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.345

酸度系数(pKa)

-2.30±0.60(Predicted)

生物活性

Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的，选择性，可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂，IC50分别为7.9 nM和11.8 nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血压。Phase 3。

靶点

Target Value rhCETP 7.9 nM Mutant CETP (C13S) 11.8 nM

Target

Value

rhCETP

7.9 nM

Mutant CETP (C13S)

11.8 nM

体外研究

Anacetrapib选择性有效抑制重组人类CETP和C13S突变型CETP，IC50分别为7.9和11.8 nM。Anacetrapib和抑制素一起服用时，不仅提高HDL-胆固醇水平,也进一步降低LDL-胆固醇水平。Anacetrapib明显降低CE从HDL3转变为HDL2，这种作用存在剂量依赖性。Anacetrapib不影响[ 14 C]-dalcetrapibthiol与人类重组CETP的结合数。

体内研究

每天,Anacetrapib按60mg/kg剂量处理异常仓鼠模型，持续处理2周，与对照组相比，CETP活性下降94%，HDL-胆固醇上升47%，非HDL胆固醇浓度不受影响。此外,Anacetrapib 促进巨噬细胞胆固醇逆向转运，导致排泄物胆固醇含量上升30%。与对照组相比，Anacetrapib处理的仓鼠HDL显示SR-B1和ABCG1调节的流出物增多。 按10 mg/kg剂量口服处理[