莫扎伐普坦

中文名称:

莫扎伐普坦

中文同义词:

莫扎伐坦;5-(二甲基氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰胺基)苯甲酰]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓;莫扎伐普坦

英文名称:

Mozavaptan

英文同义词:

OPC 31260;MOZAVAPTAN;5-(Dimethylamino)-1-[4-(2-methylbenzamido)benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine;Benzamide, N-[4-[[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl]phenyl]-2-methyl-;-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azepine-1-carbonyl);N-(4-(5-(Dimethylamino);CS-134;OPC-31260; OPC31260L; OPC 31260

CAS号:

137975-06-5

分子式:

C27H29N3O2

分子量:

427.54

EINECS号:

1312995-182-4

相关类别:

原料药;医药原料;G蛋白偶联受体G蛋白;中间体;小分子抑制剂，天然产物;抗肿瘤类;其他原料药;原料;Inhibitors;Pharmaceutical intermediate

Mol文件:

137975-06-5.mol

储存条件 

Sealed in dry,Room Temperature

概述

近年来随着精氨酸加压素(arginine vasopressin AVP)结合受体的克隆和测序，许多具有拮抗AVP的药物已经问世，这些AVP制剂能够对集合管V2受体的作用，增强游离排泄，而没有明显的钠钾丢失，从而使血钠浓度升高，为充血性心力衰竭(CHF)水肿和低钠血症的治疗提供了一条新方法。

用途

莫扎伐普坦是非肽类V2受体拮抗剂，主要用于恶性肿瘤相关的抗利尿激素分泌不足综合征时的低钠血症罕见病。

生物活性

Mozavaptan (OPC-31260)是一种新型，竞争性的vasopressin受体拮抗剂，作用于V1和V2受体，IC50分别为1.2 μM和14 nM。

靶点

Target Value Vasopressin receptor 2 14 nM Vasopressin receptor 1 1.2 μM

Target

Value

Vasopressin receptor 2

14 nM

Vasopressin receptor 1

1.2 μM

体外研究

Mozavaptan (OPC-31260)是一种非肽类，口服有效的，竞争性AVP抑制剂，作用于V1和V2受体，选择性比为1:25，说明作用于V2受体选择性相对高。 Mozavaptan (OPC-31260) 竞争性抑制AVP结合到V1和V2受体。

体内研究

Mozavaptan (OPC-31260) 处理酒精麻醉状态下的大鼠，抑制外源性AVP的抗利尿作用，这种作用具有剂量依赖性。OPC-31260按1 到 30 mg/kg 剂量口服处理正常清醒大鼠，增加尿流量，降低尿渗透压，这种作用具有剂量依赖性。