琥珀酸去甲文拉法辛

中文名称:

琥珀酸去甲文拉法辛

中文同义词:

去甲拉法辛琥珀酸盐;琥珀酸去甲基文拉法辛;4-(2-(二甲基氨基)-1-(1-羟基环己基)乙基)苯酚琥珀酸盐一水物;琥珀酸去甲文拉法辛;去甲文拉法辛琥珀酸一水合物;[2H6] -RAC-O-去甲文拉法辛琥珀酸盐水合物;去甲文拉法辛琥珀酸盐;(±)O-去甲文拉法辛-[D6]琥珀酸盐水合物

英文名称:

Desvenlafaxine succinate

英文同义词:

Desvenlafaxine succinate;4-(2-(Dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl)phenol succinate hydrate;4-(2-(Dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl)phenol succinate monohydrate;2-(1-Hydroxycyclohexyl)-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]dimethylammonium3-carboxypropanoatemonohydrate;Desvenlafaxine succinate monohydrate;Pristiq;Unii-zb22enf0xr;Desvenlafaxine (succinate hydrate)

CAS号:

386750-22-7

分子式:

C16H25NO2.C4H6O4.H2O

分子量:

399.48

EINECS号:

相关类别:

医药原料;抗抑郁类药物;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;医药、农药及染料中间体;化工原料;Inhibitors;APIs

Mol文件:

386750-22-7.mol

储存条件 

Store at +4°C

CAS 数据库

386750-22-7

简介

琥珀酸去甲文拉法辛由美国Wyethphainsinc公司生产，2008年2月29日经美国FDA批准上市，是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂，是文拉法辛的主要活性代谢物，主要用于治疗重症抑郁性障碍(MDD)。

生物活性

Desvenlafaxine Succinate (WY 45233) 是一种新型5-羟色胺(5-HT)转运蛋白 和去甲肾上腺素(NE)转运蛋白重吸收抑制剂，Ki值分别为40.2 nM和558.4 nM

靶点

Target Value 5-HT 40.2 nM(Ki) Norepinephrine (NE) 558.4 nM(Ki)

Target

Value

5-HT

40.2 nM(Ki)

Norepinephrine (NE)

558.4 nM(Ki)

体外研究

Desvenlafaxine succinate是O-去甲基文拉法辛的琥珀酸盐一水合物，一种文拉法辛的活性代谢物。Desvenlafaxine Succinate是5-羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂，是抗抑郁剂文拉法辛的活性代谢物。与文拉法辛相似，Desvenlafaxine Succinate抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的神经元摄取。Desvenlafaxine Succinate对人多巴胺(DA)转运蛋白表现出弱亲和力(100 μM 下62%的抑制)。Desvenlafaxine Succinate抑制[Desvenlafaxine Succinate具有抑制CYP2D6的潜能，这可能导致通过该途径的药物代谢浓度增加。Desvenlafaxine Succinate可能也会诱导CYP3A4，这可能影响药物通过该酶进行的代谢。

体内研究

Desvenlafaxine Succinate迅速穿透雄性大鼠的大脑和下丘脑。与雄性大鼠下丘脑中基础NE含量相比，Desvenlafaxine Succinate显著增加细胞外NE水平，但是通过微量透析法不影响DA水平。 Desvenlafaxine Succinate在100到600毫克/千克的剂量范围内显示出线性的与剂量成比例的药代动力学单次剂量分布。口服剂型的完全生物利用率为80.5%。

用途 

琥珀酸去甲文拉法辛通过抑制再摄取的机制来增加5-羟色胺和去甲肾上腺素的治疗。更重要的是，琥珀酸去甲文拉法辛不是激素类药物，它将成为经期综合症患者的首选用药。

海关编码 

2922504500