3-苯基磺酰基-8-(哌嗪-1-基)喹啉

中文名称:

3-苯基磺酰基-8-(哌嗪-1-基)喹啉

中文同义词:

3-苯基磺酰基-8-(哌嗪-1-基)喹啉;3-苯磺酰基-8-(哌嗪-1-基)喹啉

英文名称:

Sb-742457

英文同义词:

Gsk 742457;Sb 742457;Sb-742457;3-Phenylsulfonyl-8-(piperazin-1-yl)quinoline;SB 742457/GSK 742457;Quinoline, 3-(phenylsulfonyl)-8-(1-piperazinyl)-;SB742457:Intepirdine;Intepirdine(SB742457)

CAS号:

607742-69-8

分子式:

C19H19N3O2S

分子量:

353.44

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂;抑制剂;神经信号;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;API

Mol文件:

607742-69-8.mol

沸点 

608.3±45.0 °C(Predicted)

密度 

1.292

酸度系数(pKa)

8?+-.0.10(Predicted)

生物活性

SB742457 (GSK 742457)是一种高选择性5-HT6受体拮抗剂，pKi为9.63，比作用于其他受体选择性高100倍以上。Phase 2。

靶点

Target Value 5-HT6 9.63(pKi)

Target

Value

5-HT6

9.63(pKi)

体外研究

SB-742457是一种选择性的5-HT6受体拮抗剂，具有认知，记忆和增强学习的效果。SB-742457是一种新型的认知增强剂，用于治疗阿尔茨海默氏病。SB-742457是一种潜在的药剂，可增强Donepezil治疗轻度至中度阿尔茨海默氏病的稳定性。

体内研究

SB-742457是一种有效的，选择性5-HT6受体拮抗剂，在新物体识别测试中，可逆转Scopolamine诱导的学习缺陷，在老年大鼠水迷宫任务中，可提高学习性能。