氨芬酸钠

中文名称:

氨芬酸钠

中文同义词:

一水氨芬酸钠;氨酚酸钠;氨芬酸钠一水合物;氨芬酸钠;氨芬酸;2-(2-氨基-3-苯甲酰苯基)乙酸钠水合物;氨芬酸钠水合物;氨芬酸钠 标准品

英文名称:

Fenazox

英文同义词:

Amfenac;AMFENAC SODIUM;AMFENAC SODIUM MONOHYDRATE;Amfenac sodium hydrate;2-Amino-3-benzoylbenzeneacetic acid, monosodium salt, monohydrate;Amfenac sodium salt monohydrate;Amfenac Sodium Salt Hydrate;Benzeneacetic acid, 2-amino-3-benzoyl-, sodium salt, monohydrate

CAS号:

61618-27-7

分子式:

C15H12NNaO3.H2O

分子量:

295.27

EINECS号:

1592732-453-0

相关类别:

消炎镇痛药;原料药;医药原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;消炎镇痛;医用原料;Amines;Aromatics;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitors;药物杂质及中间体;医药、农药及染料中间体

Mol文件:

61618-27-7.mol

熔点 

242-244°C

储存条件 

Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

不良反应

偶见消化性溃疡、胃肠出血、皮疹、皮肤瘙痒、红斑、湿疹、嗜睡、头痛、发热、心悸、麻木感以及贫血、嗜酸粒细胞增多、血清氨基转移酶和碱性磷酸酶升高、肾功能损害等不良反应，出现上述反应应立即停药。  

相互作用

1. 氨芬酸钠于血浆蛋白结合力强，与抗癫痫药、香豆素抗凝血剂、磺脲类、全身降血糖药合用时，增加其游离药物浓度，使其药效增强。 2. 与喹诺酮抗菌剂合用时，有报道有肌肉痉挛副作用。

生物活性

Amfenac Sodium Monohydrate是一种非甾体类镇痛消炎药。对COX1和COX2的IC50分别为250 nM和150 nM。

靶点

Target Value COX-2 150 nM COX-1 250 nM

Target

Value

COX-2

150 nM

COX-1

250 nM

体外研究

Amfenac是COX-1 和COX-2的强效抑制剂，其IC50分别为0.25 和0.15 μM。

体内研究

Amfenac作用于体内具有解热镇痛的特性。Amfenac (4 mg/kg)分别抑制33％的急性（Evans blue-carrageenan pleural effusion）和28％的慢性（adjuvant-induced arthritis）炎症，其作用的强效性分别是保泰松的16.4和22.8倍。Amfenac在Randall-Selitto测定中，其镇痛活性是乙酰水杨酸的43倍，且作用于乙酰胆碱诱导的小鼠腹部收缩和缓激肽诱导的疼痛反应的狗，其效力分别比保泰松强156 和56.3倍。Amfenac局部给药于猫胃黏膜或口服给药于老鼠和狗时，产生的胃刺激小于乙酰水杨酸。当亚慢性口服给药于大鼠时，Amfenac的治疗比率是保泰松的两倍。

用途 

用于治疗慢性类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合征及手术后、外伤后和拔牙后的消炎，止痛。也是一个强效的血小板凝集抑制剂。